Канаглифлозин
Субстанция
ФТГ:
Гипогликемическое средство для перорального применения
АТХ:
Canagliflozin
EphMRA:
sglt2 – ингибиторы простые
Фармдействие
Селективно ингибирует расположенный в проксимальных канальцах натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа, регулирующий реабсорбцию глюкозы, что приводит к глюкозурии. Выведение глюкозы из плазмы крови влечет за собой мочегонное действие, в результате чего снижается систолическое артериальное давление. Снижение массы тела обусловлено потерей калорий за счет снижения концентрации глюкозы в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 65 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 10-13 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения сахарного диабета II типа в качестве препарата для монотерапии или в составе комбинированного лечения с инсулином и другими гипогликемическими препаратами.
Противопоказания
Сахарный диабет I типа, почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Возраст свыше 75 лет, почечная и печеночная недостаточность средней степени тяжести, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
В первые три месяца применения канаглифлозина не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.
Дозирование
Внутрь, перед завтраком, по 100-300 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 300 мг.
Высшая разовая доза: 300 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, астения, синкопе, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, обезвоживание, судороги, ишемический инсульт.
Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, рвота, запор, панкреатит.
Костно-мышечная система: остеопороз пояснично-крестцового отдела позвоночника и бедренной кости.
Дерматологические реакции: зуд, угревая сыпь, гипергидроз, редко - фотосенсибилизация.
Мочевыводящая система: глюкозурия, полиурия, зуд, жжение при мочеиспускании, уросепсис.
Репродуктивная система: диспареуния, кандидозный вульвовагинит, баланопостит, инфекции мочевыделительной системы.
Аллергические реакции.