Канамицин
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-аминогликозид
АТХ:
Kanamycin, прочие аминогликозиды, аминогликозиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
аминогликозиды
Фармакодинамика
Антибиотик из группы аминогликозидов. Связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Также изменяет процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способен нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеет бактерицидный тип действия в отношении Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу.
Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, пара-аминосалициловой кислоте, изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Enterobacter spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.
Фармакокинетика
После приема внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8 часов. Связь с белками плазмы составляет 10 %. Проникает через плацентарный барьер, а также в плевральную, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную полости, внутрь абсцессов и каверн. При воспалительных изменениях мозговых оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2-4 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов, гнойно-септических заболеваний (менингит, сепсис, септический эндокардит, перитонит), инфекционно-воспалительных заболеваний легких (абсцесс, эмпиема, пневмония), инфекций мочевыводящих путей и почек (уретрит, цистит, пиелонефрит), инфицированных ожогов и воспалительных процессов, вызванных возбудителями, чувствительными к канамицину.
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность с азотемией (остаточный азот в крови выше 150 мг%) и уремией, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, неврит слухового нерва, миастения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Ботулизм, паркинсонизм, миастения, язвенные поражения кишечника, почечная недостаточность, дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутримышечно 2-3 раза в сутки, суточная доза:
до 1 года: 0,1 г;
1-5 лет: 0,1-0,3 г;
старше 5 лет: 15 мг/кг.
Взрослые
Внутримышечно, по 0,5 г каждые 8-12 часов.
Высшая суточная доза: 2 г.
Высшая разовая доза: 1 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: нервно-мышечная блокада, остановка дыхания.
Пищеварительная система: кандидоз, тошнота, рвота, синдром мальабсорбции.
Органы чувств: тугоухость.
Мочевыделительная система: токсический нефроз.
Дерматологические реакции: кандидоз; зуд, жжение при местном применении.
Аллергические реакции.
Передозировка
Остановка дыхания.
Лечение: гемодиализ, оксигенотерапия, антихолинэстеразные средства, соли кальция.
Взаимодействие
Одновременное применение с анестетиками, ингаляциями галогенированных углеводородов, блокаторами нейромышечной передачи, массивными трансфузиями цитратной крови повышает риск блокады нейромышечной передачи.
Одновременное применение с варфарином усиливает терапевтический эффект.
При одновременном применении с другими аминогликозидами повышается риск ототоксичности.
Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с амфотерицином В, алдеслейкином, салицилатами, ацикловиром, бацитрацином, кармустином, ифосфамидом, препаратами золота и лития, сульфаниламидами, цитостатиками.
Особые указания
При парентеральном введении иногда может вызывать развитие курареподобных симптомов.