Кетотифен
Субстанция
ФТГ:
Противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток
АТХ:
Ketotifen, прочие антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Фармакодинамика
Кетотифен тормозит высвобождение медиаторов гистамина и лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также умеренно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Не вызывает бронхорасширяющего действия, но предупреждает развитие бронхоспазма. Ингибирует фосфодиэстеразу, вследствие чего повышается количество цАМФ в клетках жировой ткани. Обладает седативным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 75 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3-5 часов, второй - 21 час. Элиминация почками в течение 48 часов.
Показания
Используется для профилактики приступов бронхиальной астмы, астматических симптомов при сенной лихорадке, аллергического бронхита, применяется для лечения атопического дерматита, аллергического конъюнктивита и ринита.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, эпилепсия.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
От 6 месяцев до 3 лет: по 0,05 мг/кг 2 раза в сутки.
Старше 3 лет: по 1 мг 2 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 мг во время еды 2 раза в сутки. При выраженном седативном эффекте доза повышается постепенно, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки.
В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле 0,025 % раствора 2 раза в сутки. Продолжительность применения не более 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 4 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 2 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, заторможенность, легкое головокружение.
Система кроветворения: тромбоцитопения.
Пищеварительная система: повышение аппетита, диспепсические явления.
После инстилляции в конъюнктивальный мешок (редко): жжение, фотофобия, субконъюнктивальные геморрагии, сухость глаз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Сонливость, спутанность сознания, тахикардия, судороги, кома.
Лечение симптоматическое, при возбуждении и судорогах применяются барбитураты короткого действия, бензодиазепины.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных, седативных средств и алкоголя.
Одновременное применение кетотифена с пероральными противодиабетическими препаратами может провоцировать развитие тромбоцитопении.
Особые указания
Кетотифен не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Применение препарата не должно послужить основанием для отмены терапии β-адреномиметиками, адренокортикотропным гормоном и глюкокортикоидами.
Не рекомендуется во время лечения водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.