Клемастин

H1-гистаминоблокатор - производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 ч и сохраняется в течение 10-12 ч.

Абсорбция - быстрая. TCmax в плазме - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 90-95%. Проходит через ГЭБ. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм - в печени. Выведение из плазмы - двухфазное, T1/2 первой фазы - 2.7-4.5 ч, второй - 21-53 ч. Метаболиты (45-65%) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.

Таблетки и сироп:

сенная лихорадка,

аллергический ринит,

крапивница,

зудящие дерматозы,

экзема (острая и хроническая),

контактный дерматит,

лекарственная аллергия,

укусы насекомых.

Инъекции:

ангионевротический отек,

анафилактический шок,

анафилактоидные реакции,

аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика),

сывороточная болезнь,

геморрагический васкулит,

острый иридоциклит.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма).

С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет - для таблеток, 1 год - для сиропа и раствора для инъекций).

Внутрь, до еды, по 1 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0.5 мг утром и вечером (2 раза в день), в возрасте от 1 года до 6 лет - сироп 0.67 мг (1 ч.ложка).

В/м и в/в назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером), детям - в/м по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции. Для профилактики аллергических реакций вводят в/в 2 мг медленно (в течение 2-3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:5.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит. Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны ССС: снижение АД (чаще у пожилых), сердцебиение, экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожные реакции, бронхоспазм, одышка (парентеральное введение), фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Передозировка. Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, "приливы" крови к лицу, нарушения со стороны ЖКТ.

Лечение: если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0.9% раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.

Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Усиливает эффект м-холиноблокаторов.

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.

На период лечения следует отказаться от употребления этанола.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным ЛС). Необходимо исключить возможность в/а введения. Раствор для инъекций содержит этанол.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.