Клонидин

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. TCmax после перорального введения - 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС - через 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 -12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии),

гипертонический криз,

острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока),

феохромоцитома (диагностика),

головная боль сосудистого генеза (профилактика),

дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов),

никотиновая зависимость,

синдром Жиль де ля Туретта,

абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг.

Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе - 0.0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед. В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.

При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.

В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки. Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.

Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".

Передозировка. Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола. Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина - усиливает), НПВП и симпатомиметики. Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы").

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.

При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.