Лакосамид
Субстанция
ФТГ:
Противоэпилептическое средство
АТХ:
Lacosamide, прочие противоэпилептические препараты, противоэпилептические препараты, противоэпилептические препараты, нервная система
EphMRA:
противоэпилептические препараты
Фармакодинамика
Селективно усиливает инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, стабилизируя гипервозбудимые оболочки нейронов.
Связывается с фосфопротеином CRMP-2 - медиатором коллапсина-2, который экспессируется в нервной системе и принимает участие в процессе дифференциации и контролирует аксональный рост.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 ч. Связывается с белками плазмы крови в 15%.
Период полувыведения составляет 13 часов.
Элиминация с мочой в неизмененном виде составляет 40%, около 30% - в виде неактивного О-десметильного метаболита, менее 0,5% выделяется с калом.
Показания
Применяется в комплексной терапии парциальных эпилептических припадков у пациентов с 16 летнего возраста и старше.
Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется максимальная доза не более 300мг в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе следует увеличивать дозу на 50% тотчас после окончания процедуры, так как лакосамид удаляется при гемодиализе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - не определена. Во время беременности и лактации прием препарата противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Стартовая доза 50 мг 2 раза в день. Через неделю доза увеличивается до 100 мг 2 раза в сутки при хорошей переносимости препарата и высокой эффективности возможно увеличение дозы до 400 мг в сутки, по 200 мг 2 раза в день.
Отмена препарата производится постепенно, с понижением на 200 мг в неделю.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головокружение, раздражительность, депрессия, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, дизартрия, нистагм.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.
Костно-мышечная система: мышечные спазмы.
Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.
Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, прегабалин, ламотригин) с лакосамидом вызывает уменьшение системной концентрации лакосамида.
Рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) также вызывают снижение концентрации лакосамида.
Особые указания
Прием лакосамида часто сопровождается головокружением, что может привести к падениям и травмам. Пациентам следует соблюдать осторожность.
Лиц, ухаживающих за больными, принимающими лакосамид, следует предупредить о возможности появления у пациентов суицидальных мыслей и попыток.