Ланреотид

Субстанция
ФТГ: Соматостатина аналог синтетический
АТХ: Lanreotide, гормоны, замедляющие рост, гормоны гипоталамуса, гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги, гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины)
EphMRA: антисоматотропные гормоны
Фармдействие
Аналог соматостатина, подавляет секрецию СТГ, ТТГ передней долей гипофиза; секрецию желез кишечника и поджелудочной железы (гастрина, инсулина, глюкагона, пищеварительных ферментов, HCl, вазоактивных пептидов). Не обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно, чем соматостатин.
Фармакокинетика
Первая фаза - быстрое высвобождение пептида, находящегося на поверхности микросфер, вторая фаза - фаза медленного высвобождения. TCmax первой фазы - 0.6-2.2 ч, Cmax - 3-10.6 мкг/л; TCmax второй фазы - 1-3.7 сут, Cmax - 1.4-3.2 мкг/л, TCss - 8-9 дней. Биодоступность - 29.4-62.8%. T1/2 - 2.7-7.7 сут.
Показания
Акромегалия, связанная с нарушением секреции гормона роста после хирургического вмешательства и/или лучевой терапии;
карциноидные опухоли (симптоматическая терапия).
Эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическая терапия);
осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика);
острый панкреатит;
рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Дозирование
В/м. Лечение начинают с пробной инъекции (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).
При акромегалии и карциноидных опухолях - 30 мг 1 раз в 14 дней; при недостаточной эффективности, оцениваемой по содержанию гормона роста и клиническим симптомам (для карциноидных опухолей - ощущение жара, диарея), - 1 раз в 10 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, размягчение каловых масс (вплоть до развития диареи), стеаторея, при длительном применении - бессимптомный холелитиаз.
Местные реакции: гиперемия, зуд, жжение и болезненность в месте введения.
Прочие: гипергликемия, изменение толерантности к глюкозе.
Передозировка. Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Лечение проводится в специализированных учреждениях. Каждая инъекция, после которой в шприце остается препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться. Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным контролем гликемии; при сахарном диабете типа 1 доза инсулина должна быть уменьшена на 25% с последующей коррекцией, в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
При карциноидных опухолях ЖКТ лечение начинают после устранения кишечной обструкции опухолью.
Перед началом лечения и каждые 6 мес терапии следует проводить УЗИ желчного пузыря.
Появление выраженной и длительной стеатореи не требует дополнительного назначения панкреатина.
При почечной и печеночной недостаточности необходимо периодически контролировать функцию этих органов.