Леветирацетам
Субстанция
ФТГ:
Противоэпилептическое средство
АТХ:
Levetiracetam, прочие противоэпилептические препараты, противоэпилептические препараты, противоэпилептические препараты, нервная система
EphMRA:
противоэпилептические препараты
Фармакодинамика
Селективно усиливает инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, стабилизируя гипервозбудимые оболочки нейронов.
Связывается с фосфопротеином CRMP-2 - медиатором коллапсина-2, который экспрессируется в нервной системе и принимает участие в процессе дифференциации и контролирует аксональный рост.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 ч. Связывается с белками плазмы крови на 10 %.
Период полувыведения составляет 7 часов.
Элиминация с мочой в неизмененном виде составляет 66 %, около 30 % - в виде неактивного UCB L057 метаболита, менее 0,5 % выделяется с калом.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, за 4 ч стандартной процедуры удаляется из организма около 50 % леветирацетама.
Показания
Применяется в комплексной терапии парциальных эпилептических припадков у пациентов с 16-летнего возраста и старше.
Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется максимальная доза не более 300 мг в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует увеличивать дозу на 50 % тотчас после окончания процедуры.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и лактации прием препарата противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь вне зависимости от приема пищи. Стартовая доза 250-750 мг 2 раза в день.
Высшая суточная доза: 1500 мг.
Высшая разовая доза: 750 мг.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головокружение, раздражительность, депрессия, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, дизартрия, нистагм.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.
Костно-мышечная система: мышечные спазмы.
Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Леветирацетам взаимодействует с ФИНЛЕПСИН
противоэпилептические, противоэпилептические препараты, карбамазепин
Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.
Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, прегабалин, ламотригин) вызывает уменьшение системной концентрации леветирацетама.
Рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) также вызывают снижение концентрации леветирацетама.
Особые указания
Прием леветирацетама часто сопровождается головокружением, что может привести к падениям и травмам. Пациентам следует соблюдать осторожность.
Лиц, ухаживающих за больными, принимающими леветирацетам, следует предупредить о возможности появления у пациентов суицидальных мыслей и попыток.