Леводопа + Карбидопа
Субстанция
ФТГ:
Противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор)
АТХ:
Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы, допа и допа-производные, допаминергические препараты, противопаркинсонические препараты, нервная система
EphMRA:
противопаркинсонические препараты
Фармакодинамика
Комбинированное противопаркинсоническое средство.
Леводопа
Восполняет дефицит дофамина. Предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в центральной нервной системе.
Карбидопа
Ингибирует периферическую дофа-декарбоксилазу, снижая образование дофамина в периферических тканях, вследствие чего повышается концентрация леводопы в центральной нервной системе.
Фармакокинетика
Леводопа
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в количестве 20-30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывается с белками плазмы на 10-30 %.
Метаболизируется под действием катехол-О-метилтрансферазы и допа-декарбоксилазы во всех тканях до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы.
Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч. Элиминация почками, частично с фекалиями.
Карбидопа
Связывается с белками плазмы на 36 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения болезни Паркинсона, при синдроме Паркинсонизма. Применяется у детей при синдроме Сегава и допаминочувствительных дистоний, в том числе связанных с церебральным параличом, а также у новорожденных при дефектах синтеза тетрагидробиоптерина и дефиците дигидробиоптеринредуктазы.
Противопоказания
- Печеночная недостаточность.
- Феохромоцитома.
- Закрытоугольная глаукома.
- Атравматический острый рабдомиолиз (в том числе в анамнезе).
- Злокачественный нейролептический синдром.
- Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, эндокринные заболевания в стадии декомпенсации, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, судороги (в том числе в анамнезе), психозы, открытоугольная глаукома, депрессивные состояния с суицидальными тенденциями.
Беременность и лактация
Рекомендации по
FDA
- категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Для лечения синдрома Сегава и допаминочувствительных дистоний, в том числе связанных с церебральным параличом
3 мес.-18 лет по 250 мкг/кг 2-3 раза в день, доводя до оптимальной дозы с интервалами в 2-3 дня. Максимальная доза: 1мкг/кг 3 раза в сутки.
При дефектах синтеза тетрагидробиоптерина и дефиците дигидробиоптеринредуктазы
Новорожденные: начальная доза 250-500 мкг/кг (соотношение леводопы к карбидопе 4:1) 4 раза в сутки. Увеличение дозы каждые 4-5 дней на 2,5-3 мкг/кг.
Взрослые
Внутрь независимо от времени приема пищи. Доза подбирается индивидуально. В первый день ¼ таблетки (250 мг и 25 мг) 2-3 раза в день, с повышением дозы на ¼ таблетки через 2-3 дня до оптимальной дозы.
Высшая суточная доза: 1,5 мг леводопы, 150 мг карбидопы (6 таблеток по 250 мг + 25 мг).
Высшая разовая доза: 1 таблетка (250 мг + 25 мг).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, эйфория, параноидальное мышление, познавательная дисфункция, атаксия, тризм, блефароспазм, бруксизм.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, артериальная гипертензия, флебит.
Дыхательная система: диспноэ, боли в грудной клетке.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: сухость, горький привкус, чувство жжения во рту, тошнота, слюнотечение, рвота, икота, дисфагия, диарея, запор, метеоризм, гепатит, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.
Органы чувств: окулогирные кризы, диплопия, мидриаз, размытое зрительное восприятие.
Мочевыделительная система: задержка мочи, приапизм, изменение цвета мочи, недержание мочи.
Дерматологические реакции: гиперемия, приливы, гипергидроз, выпадение волос, крапивница.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с неселективными и селективными ингибиторами МАО типов А и В.
Совместим с другими противопаркинсоническими средствами, антидепрессантами: имизин, моклобемид.
Антагонисты дофаминовых рецепторов, фенитоин, папаверин снижают терапевтический эффект леводопы.
Препараты железа рекомендуется принимать с 2-3 часовым интервалом, так как леводопа соединяется с ионами железа, образуя хелатные комплексы.
Совместим с витамином В6, ибупрофеном, диазепамом.
Особые указания
Не эффективен в отношении экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.
Вызывает сонливость и кратковременные внезапные засыпания. Во время приема препарата пациентам запрещается водить автомобиль и работать с движущимися механизмами.