Ломефлоксацин

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует активность ДНК-гиразы - фермента, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.

Высоко активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

К ломефлоксацину умеренно чувствительны Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные бактерии (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).

К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью, действуя как на вне-, так и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis.

После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 95-98 %. Связывание с белками плазмы - 10 %. Широко распределяется в организме. Концентрации в тканях и жидких средах организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в тканях предстательной железы и в моче.

Период полувыведения ломефлоксацина составляет 7-9 часов. Около 70-80 % выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24-х часов. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения существенно увеличивается.

Таблетки: инфекции мочевыводящих путей (в том числе профилактика инфекции до и после трансуретральных хирургических вмешательств): цистит, пиелонефрит, уретрит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в том числе обострение хронического бронхита), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, гонорея, хламидиоз (в том числе хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит), простатит, остеомиелит. Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) - остеопрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.

Капли глазные: бактериальные инфекции переднего отдела глаза: конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в том числе хламидийной этиологии.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с судорожным синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).

Для всех фторхинолонов: адекватные и хорошо контролируемые исследования у людей не проводились. С тех пор, как в исследованиях на незрелых животных использование фторхинолонов приводило к развитию артропатии, применение лекарственных препаратов этой группы не рекомендовано во время беременности. Для ломефлоксацина: исследования репродукции у крыс, получающих пероральные дозы в 34 раза выше рекомендованной дозы для людей, не сообщали ни о каком вреде для зародыша. Увеличение случаев эмбриональной потери у обезьян наблюдали при использовании доз, в 6-12 раз превышающих рекомендованные дозы для человека (в расчете мг/кг). Никакие тератогенные эффекты не наблюдали у крыс или обезьян при использовании доз, в 16 раз превышающих рекомендованные дозы для человека. Исследования у кроликов: материнская токсичность и связанная с ней фетальная токсичность, уменьшение массы плаценты и изменения копчикового отдела позвоночника произошли при использовании доз, в 2 раза превышающих рекомендованные для человека (при расчете мг/м²). Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Если назначение альтернативных антибактериальных препаратов невозможно и необходимо использование фторхинолонов, кормление грудью не рекомендуется.

Категория рекомендаций FDA - С.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг в сутки в течение 3-5 дней; неосложненный острый цистит у женщин - 400 мг в сутки в течение 3-7 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг в сутки в течение 10-14 дней; профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях - 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.

Инфекции ЖКТ (шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) - 400 мг в сутки в течение 5 дней.

Гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, остеомиелит - 400 мг в сутки в течение 5-14 дней; хронический остеомиелит - 400-800 мг в сутки в течение 3-8 недель.

Туберкулез легких (в составе комплексной терапии), туберкулез - 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более.

Гонорея - 200-400 мг в сутки 2 дня, 600 мг однократно; хроническая гонорея - 600 мг в сутки в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии).

Хламидиоз (в том числе хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит), урогенитальный хламидиоз (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) - 400-600 мг в сутки, длительность курса лечения до 28 дней; хламидийная инфекция у больных ревматизмом - 400 мг в сутки в течение 20 дней; хламидийный конъюнктивит - 400 мг в сутки, курс лечения до 10 дней.

Хронический бронхит (обострение), вызванный H. influenzae или M. catarrhalis - 400 мг в сутки в течение 14 дней.

Бактериальные инфекции переднего отдела глаза (конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в том числе хламидийной этиологии) - взрослым по 1 капле 2-3 раза в сутки в нижний конъюнктивальный мешок в течение 7-9 дней. В начале лечения необходимо более частое введение: 5 капель в течение 20 минут (по 1 капле с интервалом в 5 минут) или 1 капля в час в течение 6-10 ч.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, астения, инсомния, нервозность, галлюцинации, депрессия, возбуждение, судороги, гиперкинез, тремор, парестезия, боль и шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, флебит, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, васкулит, боль в спине и груди.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боль в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин - орхит, эпидидимит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема.

Прочие: приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда, гипогликемия, подагра, кандидоз, суперинфекция.

Капли глазные: ощущение жжения в глазах после инстилляции; при длительном применении - развитие вторичной грибковой инфекции.

Специфического антидота не существует. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3 %).

Алюминий-, кальций- и/или магнийсодержащие антацидные средства, железа сульфат, магнийсодержащие слабительные средства, сукральфат - снижение всасывания ломефлоксацина (принимать ломефлоксацин за 2 часа до и через 6 часов после приема препаратов).

Варфарин - увеличение антикоагулянтного эффекта (мониторинг международного нормализованного отношения, протромбинового времени).

Диданозин - снижение всасывания ломефлоксацина (не применять одновременно).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию - замедление выведения ломефлоксацина.

Перекрестная устойчивость: микроорганизмы, резистентные к одному фторхинолону, устойчивы и к другим препаратам этого класса.

В последнее время происходит широкое распространение устойчивости (в том числе перекрестной) к фторхинолонам E. coli; K. pneumoniae, Salmonella spp., N. gonorrhoeae (слабая устойчивость); H. influenzae, S. epidermidis, Pseudomonas aeruginosa.

При нетяжелом сальмонеллезе антибактериальные препараты не оказывают положительного влияния на клиническое течение, удлиняют период выделения бактерий, приводят к возникновению побочных лекарственных реакций.

При применении с целью профилактики бактериальных осложнений при желудочно-кишечных кровотечениях у больных с циррозом печени доказано снижение частоты бактериальных осложнений и смертельных исходов.

Способны вызывать артропатию у плода.

При остром неосложненном цистите у женщин клиническая и микробиологическая эффективность сопоставима с норфлоксацином, по профилю безопасности уступает норфлоксацину (частота любых нежелательных реакций, в том числе приводящих к отмене препарата, частота реакций фотосенсибилизации были значительно выше при использовании ломефлоксацина по сравнению с норфлоксацином).

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей по эффективности сопоставим с левофлоксацином, ципрофлоксацином.

При лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей по эффективности сопоставим с норфлоксацином.

По эффективности сопоставим с офлоксацином при лечении бактериальных инфекций.

Избегать УФ-излучения (вечерний прием уменьшает риск фотосенсибилизации).

Не было различий клинической эффективности ломефлоксацина и норфлоксацина при местном лечении острого бактериального конъюнктивита.

По силе фотосенсибилизирующего действия равен ципрофлоксацину, более опасен, чем тровафлоксацин.

При хроническом бактериальном простатите по эффективности сопоставим с ципрофлоксацином.

В Кокрановской базе данных не найдено клинических исследований по изучению эффективности и безопасности использования ломефлоксацина при туберкулезе.

При циррозе печени - коррекция режима дозирования не требуется (при условии нормальной функции почек).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.