Лоперамид + Симетикон
Субстанция
ФТГ:
Противодиарейное средство
АТХ:
Лоперамид в комбинации с другими препаратами, препараты, снижающие перистальтику ЖКТ, препараты, снижающие перистальтику ЖКТ, противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
препараты, снижающие перистальтику жкт
Фармдействие
Комбинированный противодиарейный препарат, действие которого обусловлено входящими в состав компонентами. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Симетикон - ветрогонное средство, обладающее пеногасящими свойствами. Снижая поверхностное натяжение на границе раздела фаз, затрудняет образование и способствует разрушению газовых пузырьков в питательной взвеси и слизи ЖКТ. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться стенками кишечника или выводиться из организма. Облегчает симптомы, связанные с диареей (в т.ч. метеоризм, дискомфорт в животе и спастические боли).
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида - 40%. TCmax - 5 ч после приема раствора и 2.5 ч - после приема капсул. Связь с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Вследствие интенсивного метаболизма и эффекта "первого прохождения" через печень в плазме присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Практически полностью метаболизируется печенью. T1/2 - 9-14 ч. Выводится в виде конъюгированных метаболитов преимущественно с желчью, а также мочой. Симетикон вследствие физиологической и химической инертности не всасывается из ЖКТ и выделяется с каловыми массами в неизмененном виде.
Показания
Диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (дискомфорт в животе, спастические боли, метеоризм).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая дизентерия с кровянистым калом или высокой температурой тела, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит на фоне антибиотикотерапии, запоры, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, беременность (I триместр).
Дозирование
Взрослым и детям старше 12 лет - вначале 2 таблетки, далее - по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток. Продолжительность лечения не должна превышать 2 сут.
Побочные эффекты
В редких случаях - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница), запоры, метеоризм, в крайне редких случаях - анафилактический шок, буллезные высыпания, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), паралитическая кишечная непроходимость.
Передозировка. Симптомы: нарушения функции печени, угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, миоклонус, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.
Лечение: введение антидота - налоксона, тщательный контроль за жизненно важными функциями организма.
Взаимодействие
Усиливает эффект др. противодиарейных ЛС со сходным механизмом действия.
Особые указания
У пациентов с тяжелой диареей может отмечаться значительная потеря жидкости и электролитов, в этих случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии улучшения в течение 48 ч лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.
При возникновении угнетения перистальтики и запоров лечение прекращают. Не влияет на скорость психических и физических реакций.