Магния оротат
Субстанция
ФТГ:
Метаболическое средство
АТХ:
Magnesium orotate, препараты магния, другие минеральные добавки, минеральные добавки, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
препараты магния
Фармакодинамика
Восполняет дефицит магния и оротовой кислоты, оказывает спазмолитическое, антиаритмическое, антиагрегантное действие, обладает анаболическими, гепатопротекторными и урикозурическими свойствами.
Магний - важнейший макроэлемент, необходимый для обеспечения энергетических процессов (перенос, хранение и утилизация энергии). Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, является кофактором многих ферментативных реакций (гидролиз и перенос фосфатной группы, функционирование Na+/K+-, Ca2+-АТФаз и протонного насоса). Контролирует баланс внутриклеточного калия, принимает участие в процессе нервно-мышечного возбуждения, угнетает нервно-мышечную передачу. Естественный физиологический антагонист кальция. Участвует в регуляции сократительной функции миокарда. Восполняя дефицит магния, способствует повышению резистентности к стрессу. При остром инфаркте миокарда магний несколько снижает системное сосудистое сопротивление, увеличивает коронарный кровоток, предупреждает коронароспазм, выступает как кардиопротектор, устраняя внутриклеточный дефицит не только магния, но и калия, фосфатов (одновременно уменьшается содержание кальция и натрия), редуцирует зону инфаркта и выраженность сердечной недостаточности. Снижает синтез тромбоксана B2 и угнетает агрегацию тромбоцитов, в т.ч. тромбининдуцированную.
Оротовая кислота - эндогенный метаболит, стимулирует синтез нуклеиновых кислот, усиливает регенеративные процессы в тканях, оказывает общее стимулирующее действие на обмен веществ, увеличивает образование альбуминов в печени (особенно при длительной гипоксии), способствует фиксации Mg2+ в клетке и проявлению его действия.
Магний - важнейший макроэлемент, необходимый для обеспечения энергетических процессов (перенос, хранение и утилизация энергии). Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, является кофактором многих ферментативных реакций (гидролиз и перенос фосфатной группы, функционирование Na+/K+-, Ca2+-АТФаз и протонного насоса). Контролирует баланс внутриклеточного калия, принимает участие в процессе нервно-мышечного возбуждения, угнетает нервно-мышечную передачу. Естественный физиологический антагонист кальция. Участвует в регуляции сократительной функции миокарда. Восполняя дефицит магния, способствует повышению резистентности к стрессу. При остром инфаркте миокарда магний несколько снижает системное сосудистое сопротивление, увеличивает коронарный кровоток, предупреждает коронароспазм, выступает как кардиопротектор, устраняя внутриклеточный дефицит не только магния, но и калия, фосфатов (одновременно уменьшается содержание кальция и натрия), редуцирует зону инфаркта и выраженность сердечной недостаточности. Снижает синтез тромбоксана B2 и угнетает агрегацию тромбоцитов, в т.ч. тромбининдуцированную.
Оротовая кислота - эндогенный метаболит, стимулирует синтез нуклеиновых кислот, усиливает регенеративные процессы в тканях, оказывает общее стимулирующее действие на обмен веществ, увеличивает образование альбуминов в печени (особенно при длительной гипоксии), способствует фиксации Mg2+ в клетке и проявлению его действия.
Фармакокинетика
Всасывание магния происходит в основном в двенадцатиперстной кишке и в верхних отделах тонкой кишки, а также в нижних отделах подвздошной кишки, в толстой кишке, в т.ч. - в слепой кишке. Всасывается приблизительно 35-40% от принятой дозы. Экзогенно введенный магний обменивается с эндогенными депо. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Присутствие оротовой кислоты способствуют улучшению всасывания магния.
Магний в основном выводится почками с мочой; только небольшое количество выделяется через пот и молоко. Выведение уменьшается при дефиците магния и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магнием, почечная элиминация перорально введенного магния равна степени его абсорбции.
Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО2. Небольшое его количество попадает в молоко и выводится с мочой.
Магний в основном выводится почками с мочой; только небольшое количество выделяется через пот и молоко. Выведение уменьшается при дефиците магния и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магнием, почечная элиминация перорально введенного магния равна степени его абсорбции.
Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО2. Небольшое его количество попадает в молоко и выводится с мочой.
Показания
В комплексном лечении и в качестве профилактики при следующих заболеваниях: инфаркт миокарда; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность; аритмии сердца, вызванные дефицитом магния; спастические состояния - боли и спазмы мышц (в т.ч. ангиоспазм); атеросклероз; артериит; нарушение липидного обмена, а также при повышенных физических нагрузках.
Противопоказания
Гиперчувствительность; нарушения функции почек; мочекаменная болезнь; предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней; цирроз печени с асцитом; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Применение беременности и в период лактации возможно строго по показаниям, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В эти периоды потребность в магнии значительно возрастает. Если его содержание не сбалансировано, это может привести к серьезным осложнениям, в т.ч. к невынашиванию беременности.
Категория действия на плод по FDA - С
Категория действия на плод по FDA - С
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем по 0,5 г 2-3 раза/сут ежедневно. Продолжительность курса лечения не менее 4-6 нед. Вопрос о проведении повторных курсов лечения решается индивидуально. Может применяться длительное время.
При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуют принимать вечером по 1-1,5 г.
При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуют принимать вечером по 1-1,5 г.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: неустойчивый стул и диарея (при приеме в высоких дозах), которые обычно проходят самостоятельно при снижении дозы.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Передозировка
При нормальной функции почек прием магния внутрь не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от концентрации магния в сыворотке крови. Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром. Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Магния оротат взаимодействует с ФЕРРОПЛЕКС
железа препарат+витамин, железа, препараты железа в комбинации с другими препаратами
При одновременном приеме магнийсодержащих ЛС с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Поэтому препараты следует принимать с интервалом 2-3 ч.
Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, ГКС, инсулин снижают эффект магния оротата.
Уменьшает степень дефицита магния и риск связанных с ним осложнений при приеме диуретиков, аминогликозидов, цисплатина, циклоспорина, амфотерицина, пентамидина, метотрексата, слабительных.
Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, ГКС, инсулин снижают эффект магния оротата.
Уменьшает степень дефицита магния и риск связанных с ним осложнений при приеме диуретиков, аминогликозидов, цисплатина, циклоспорина, амфотерицина, пентамидина, метотрексата, слабительных.
Особые указания
Можно применять длительное время. Следует учитывать, что к дефициту магния в организме могут приводить заболевания ЖКТ, потребление пищевых продуктов со сниженным содержанием магния, занятия спортом (из-за повышенного потоотделения); хронический алкоголизм (из-за уменьшения резорбции магния в почечных канальцах и усиления выведения магния из организма), прием некоторых лекарственных препаратов (сердечные гликозиды, аминогликозидные антибиотики, пероральные контрацептивы, диуретики, слабительные, глюкокортикостероиды); состояния, требующие повышенного потребления магния (гиподинамия, стресс, беременность и лактация); длительное пребывание на солнце.
Магния оротат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Магния оротат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.