Мегестрол
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство - гестаген
АТХ:
Megestrol, производные прегнадиена, прогестагены, половые гормоны и модуляторы половой системы, mочеполовая система и половые гормоны
АТХ:
Megestrol, прогестагены, гормоны и их производные, противоопухолевые гормональные препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
прогестогены, исключая g3a, g3f
Фармдействие
Гестаген, обладает противоопухолевым действием, которое объясняется наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз, местным влиянием на эндометрий, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим воздействием на гормоночувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастазировании может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы.
Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 ч. T1/2 - 2-3 дня. Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Выводится почками (50-70%), кишечником (30%), частично - через дыхательные пути.
Показания
Паллиативное лечение поздних стадий злокачественных опухолей:
рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде),
рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий),
рак яичников, предстательной железы.
Кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом,
кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в качестве диагностического теста на беременность, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Тромбофлебит (в анамнезе).
Дозирование
Внутрь, кратность приема - 4 раза в день. При раке молочной железы - по 160 мг/сут, при раке эндометрия - 40-320 мг/сут, анорексии и кахексии - 400-800 мг/сут. Для решения вопроса об эффективности и целесообразности продолжения терапии необходимо проводить непрерывное лечение в течение не менее 2 мес.
Побочные эффекты
Увеличение массы тела, тромбоэмболическая пневмония, тошнота, рвота, отеки, одышка, гипергликемия, алопеция, повышение АД, синдром канала запястья, сыпь, метроррагия, гиперемия в месте опухоли. Синдром Иценко-Кушинга, боль в животе, боли в грудной клетке, запоры, сухость во рту, гепатомегалия, КМП, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.
Особые указания
Не должен использоваться вместо хирургического, химиотерапевтического или лучевого лечения. Не используют в качестве теста на беременность.
Решать вопрос о терапии при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.