Мехитазин
Субстанция
ФТГ:
Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:
Mequitazine, производные фенотиазина, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Фармакодинамика
Конкурентная блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Незначительная блокада м-холинорецепторов, α-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Абсорбция хорошая. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 90 %. Биотрансформация в печени до активных метаболитов. Период полувыведения 18 ч. Выводится почками преимущественно с фекалиями в виде метаболитов, незначительное количество почками в неизмененном виде.
Показания
Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.
Острая и хроническая рецидивирующая крапивница.
Аллергический конъюнктивит.
Атопический дерматит.
Противопоказания
· Индивидуальная непереносимость, в том числе и других производных фенотиазина.
· Закрытоугольная глаукома.
· Гипертрофия предстательной железы.
· Одновременный прием ингибиторов МАО.
· Детский возраст (до 6 лет).
· Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
· Печеночная недостаточность (риск кумуляции).
· Пожилой возраст.
· Склонность к запорам.
· Эпилепсия.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой, по 5 мг 2 раза в день, утром и вечером (перед сном), или по 10 мг 1 раз (вечером).
Побочные эффекты
Нервная система: сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, парадоксальная реакция (кошмары, необычное волнение, нервозность, раздражительность), повышение судорожной активности (у детей), учащение ночных апноэ, угнетение дыхания, слабость.
Анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, в носу, глотке, потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, запор, желтуха, увеличение языка.
Сердечно-сосудистая система: гипо-, гипертензия, тахикардия.
Кровь: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, злокачественная нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, ангионевротический отек.
Кататонико-подобный синдром, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, судороги, галлюцинации, истерия.
Нарушение аккомодации и зрения, трудное или болезненное мочеиспускание; шум, звон в ушах, потеря слуха.
Аменорея, гинекомастия, гипер-, гипогликемия.
Передозировка
При передозировке развиваются возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома. Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Взаимодействие
β-Адреноблокаторы - повышение (взаимно) концентраций в плазме, тяжелая артериальная гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия.
Анальгетики, снотворные, транквилизаторы, нейролептики, средства для наркоза, местные анестетики, м-холиноблокаторы, гипотензивные средства, другие средства, угнетающие дыхание, - усиление эффектов, требуется коррекция доз.
Барбитураты - ускорение элиминации и уменьшение активности мехитазина.
Бромокриптин - ослабление его действия, повышение концентрации пролактина сыворотки крови.
Гепатотоксичные средства - усиление гепатотоксичности.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется), производные фенотиазина - повышение риска развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Ототоксические средства - усиление ототоксичности.
Производные амфетамина, м-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, эфедрин, гуанетидин, леводопа, допамин - ослабление их действия.
Рибофлавин - необходимо увеличение дозы рибофлавина.
Спирамицин - риск возникновения пируэтной тахикардии.
Средства, угнетающие аппетит, - снижение анорексигенного эффекта.
Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства - усиление м-холиноблокирующей активности.
Хинидин - повышение вероятности кардиодепрессивного действия.
Эпинефрин - блокада α-адренергического эффекта, риск серьезной гипотензии.
Этанол, клонидин, противосудорожные средства - усиление угнетения ЦНС.
Особые указания
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.