Мелатонин

Субстанция
ФТГ: Снотворное средство
АТХ: Melatonin, агонисты мелатониновых рецепторов, снотворные и седативные средства, психолептики, нервная система
EphMRA: другие гормоны и препараты с аналогичными действиями
Фармдействие
Аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - др. гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК - в ЦНС и серотонина - в среднем мозге и гипоталамусе.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Имеет короткий полупериод элиминации, поскольку быстро выводится из организма.
Показания
Нарушение нормального циркадного ритма (десинхроноз) (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли);
утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста);
депрессивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аллергические заболевания, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, ХПН, беременность, период лактации.
Дозирование
Внутрь, по 1.5-3 мг 1 раз в сутки, за 30-40 мин перед сном. Максимальная суточная доза - 6 мг.
Побочные эффекты
Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отеки.
Взаимодействие
Мелатонин взаимодействует с БИСОМОР
бета-адреноблокаторы
Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.
Усиливает эффект (взаимно) ЛС, угнетающих ЦНС, и бета-адреноблокаторов.
Не рекомендуется одновременный прием с НПВП.
Особые указания
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.