Мепивакаин

Местноанестезирующее средство. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта - 1-3 ч.

Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Связь с белками плазмы - высокая. Подвергается гидролизу микросомальными ферментами печени. T1/2 - 1.9-3.2 ч у взрослых, в неонатальном периоде - до 9 ч. Выводится преимущественно почками (в неизмененном виде - 5-10%), подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия,

местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии),

внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок),

проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии),

обезболивание при проведении интубации.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения.

С осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, сахарном диабете, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 15 лет), пожилой возраст (старше 65 лет), период родов, беременность.

Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) - 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия - 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.

В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти - 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия - 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6.6 мг/кг. Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) - до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.

Для парацервикальной блокады - до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин. Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) - 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора. Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пуден-дальной блокады) - 15 мл (150 мг) 1% раствора.

Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии - 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям - 7 мг/кг, но не более 400 мг.

Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС. При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.