Метамизол натрия

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения);

болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом АСК, салицилатов или др. НПВП, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.

С осторожностью. Младенческий возраст до 3 мес, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки.

В/м или в/в взрослым - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.

Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.

Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного "лежа", под контролем АД, ЧСС и числа дыханий. Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: снижение АД.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце. Усиливает эффекты этанола.

Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).