Метформин + Ситаглиптин
Субстанция
ФТГ:
Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4-ингибитор+бигуанид)
АТХ:
Метформин в комбинации с ситаглиптином, комбинация бигуанидов и производных сульфонилмочевины, пероральные гипогликемические препараты, препараты для лечения сахарного диабета, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
бигуаниды в комбинации с другими антидиабетическими препаратами
Фармакодинамика
Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Ситаглиптин
Конкурентно и обратимо ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4, что приводит к повышению концентрации в плазме инсулина и С-пептида, за счет чего снижается выработка глюкагона панкреатическими α-клетками и повышается секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы. Понижает гликемию натощак и постпрандиальную гипергликемию.
Фармакокинетика
Метформин
После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Ситаглиптин
После приема внутрь натощак до 87% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связывается с белками плазмы на 38%.
Терапевтический эффект развивается через 0,5 ч после приема препарата. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12,4 ч. Элиминация почками 87% и с фекалиями - 13%.
Показания
Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.
Противопоказания
Сахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан по время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь во время ужина один раз в сутки.
Начальная доза метформин/ситаглиптин составляет 1000/2,5 мг, повышается постепенно, до максимальной 2000/5 мг.
Высшая суточная доза метформин/ситаглиптин: 2000/5 мг.
Высшая разовая доза метформин/ситаглиптин: 2000/5 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.
Взаимодействие
Метформин + Ситаглиптин взаимодействует с АМЛОДИПИН
блокатор медленных кальциевых каналов
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Особые указания
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.