Миансерин

Миансерин блокирует альфа2-адренорецепторы и 5-HT2 рецепторы. Холинолитической активности миансерин не проявляет. Миансерин потенцирует в головном мозге адренергическую передачу, поскольку оказывает стимулирующее действие на высвобождение в синаптическую щель медиатора из-за блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

После приема внутрь миансерин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, из-за эффектов «первого прохождения» через различные (печень, слизистая оболочка кишечника) биохимически активные ткани биодоступность миансерина низкая и составляет 20%. При приеме внутрь 15 мг максимальная концентрация равна 6 – 19 нг/мл и достигается через 2 – 4 часа. С белками плазмы миансерин связывается на 96%. При ежедневном приеме в крови равновесная концентрация достигается через 6 суток. В печени препарат метаболизируется путем окисления и деметилирования с дальнейшей конъюгацией метаболитов. Период полувыведения миансерина составляет 21 – 61 час (примерно в среднем 32 часа). Выводится миансерин (частично в виде метаболитов) почками на 70% и кишечником на 8 - 28%.

Депрессивные состояния различного происхождения.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функционального состояния печени, маниакальный синдром, острый период инфаркта миокарда, период лактации, беременность, возраст до 18 лет.

Использование миансерина противопоказано при беременности и в период лактации.

Миансерин принимается внутрь, запивая водой и не разжевывая, лучше на ночь, но можно в несколько приемов. Начальная доза составляет 30 мг, эффективные дозы равны 30 – 90 мг в сутки (оптимально — 60 мг), для пациентов пожилого возраста — 30 мг в сутки с постепенным повышением дозы под наблюдением врача.

При развитии судорожных реакций, гипоманиакальных состояний, появлений желтухи терапию миансерином необходимо отменить. Стоит избегать совместного использования миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 недель после окончании курса терапии данными препаратами. Необходимо воздержаться от потенциально опасных и активных видов деятельности, которые требуют повышенной быстроты реакций и внимания, и вождения автомобиля, а также от приема алкоголя. Необходим тщательный контроль больных с узкоугольной глаукомой, почечной, сердечной, печеночной недостаточностью и с подозрением на гипертрофию простаты. При развитии лихорадки, стоматита, фарингита или прочих инфекционных болезней обязателен анализ крови.

Нервная система: сонливость (в первые дни терапии), судороги, гипоманиакальные состояния;

кровь и система кровообращения: изменение клеточного состава крови (агранулоцитоз и обратимая лейкопения), артериальная гипотензия;

прочие: желтуха, нарушение функционального состояния печени, отеки, артрит, гинекомастия, артралгия.

Миансерин несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим интервал в 2 недели), усиливает эффекты гипотензивных препаратов, депримирующее воздействие алкоголя, ослабляет эффекты антиконвульсантов.

Передозировка

При передозировке миансерином развиваются аритмия, длительный седативный эффект, выраженная артериальная гипотензия, судороги, угнетение дыхания. Специфического антидота нет. Необходимо: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение.