Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол
Субстанция
ФТГ:
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
АТХ:
Прочие анксиолитики, анксиолитики, психолептики, нервная система
EphMRA:
транквилизаторы (анксиолитики)
Фармдействие
Производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе. Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами. Не оказывает миорелаксирующее действие и негативное влияние на показатели памяти и внимания. Не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического и незначительного стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных нарушений (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) наблюдается на 5-7 день терапии. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели терапии и сохраняется в течение 1-2 нед после применения препарата. Особенно показано применение препарата у пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Не токсичен.
Фармакокинетика
Cmax - 0.203-0.057 мкг/мл. TCmax - 0.98-0.72 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 2.46-0.74 ч. T1/2 при приеме внутрь - 0.82 ч. Препарат интенсивно распределяется по хорошо васкуляризованным органам.
Показания
Генерализованные тревожные расстройства,
неврастения,
расстройства адаптации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Дозирование
Внутрь, после еды. Рекомендуемая разовая доза - 10 мг; суточная - 30 мг, распределенная на 3 приема. Курс - 2-4 нед. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг.
Побочные эффекты
Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: седация и повышенная сонливость без проявлений миорелаксации.
Лечение: 20% раствор кофеина по 1 мл 2-3 раза в день п/к.
Взаимодействие
Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Усиливает анксиолитическое действие диазепама.