Напроксен

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная, биодоступность - 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). TCmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 98-99%, T1/2 - 12-15 ч. Метаболизм - в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс - 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью -0.5-2.5%. Css определяется через 4-5 дня. При ХПН возможна кумуляция метаболитов.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, тендинит,

при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея, аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ; подтвержденная гиперкалиемия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).

С осторожностью. ХСН, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), детский возраст (до 16 лет).

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды.

В острой стадии заболевания - по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.75 г. Для поддерживающей терапии - в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь).

При остром приступе подагры первая доза - 825 мг; затем - 275 мг каждые 8 ч.

При альгодисменорее - в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени - 500 мг.

Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней.

При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза - 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.

НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв).

Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.

Передозировка. Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь - 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.

При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов.

Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию).

Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.