Нарлапревир

Ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C, участвующей в репликации вируса. Блокада вирусной протеазы приводит к нарушению созревания вирусных частиц вируса гепатита С генотипов 1а и 1b.

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 79 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 4-4,7 часа. Элиминация с фекалиями.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Внутрь, по 600 мг 2 раза в сутки во время еды.

Высшая суточная доза: 1200 мг.

Высшая разовая доза: 1200 мг.

Центральная и периферическая нервная система: обморок.

Система кровообращения: периферический отек.

Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Органы чувств: редко - ретинопатия.

Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Рифампицин снижает эффективность нарлапревира до 90 %.

Ритонавир потенцирует действие нарлапревира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств вследствие снижения кислотности желудочного сока.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают концентрацию нарлапревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.