Небиволол

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Артериальная гипертензия,

ИБС,

ХСН (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность; декомпенсированная ХСН, острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст., стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия; феохромоцитома; ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота); миастения, мышечная слабость; депрессия; метаболический ацидоз, выраженная печеночная недостаточность; возраст до 18 лет, период лактации. Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Почечная недостаточность, AV блокада I ст., пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, аллергические заболевания, беременность.

Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При артериальной гипертензии и ИБС - по 2.5-5 мг/сут, при необходимости - 10 мг/сут; при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза - 2.5 мг/сут, при необходимости - 5 мг.

При ХСН лечение начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы - 10 мг 1 раз в сутки.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно, кардиалгия. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ХОБЛ в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Передозировка. Симптомы: снижение АД,, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь; в случае выраженного снижения АД, брадикардии и СН следует с интервалом в 2-5 мин вводить в/в бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов вводят в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В последующем возможно введение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в бета2-адреностимуляторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются). При судорогах - в/в диазепам.

БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. Антиаритмические ЛС I класса и амиодарон - возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.

ЛС, ингибирующие обратный захват серотонина и др. ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм небиволола.

Циметидин повышает концентрацию небиволола в плазме крови. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).

Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) снижают активность небиволола.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.

При сахарном диабете может маскировать гипогликемию. При гипертиреозе нивелирует тахикардию.

Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.

Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.