Нетилмицин
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-аминогликозид
АТХ:
Netilmicin, антибиотики, противомикробные препараты, препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний органов чувств
EphMRA:
препараты для лечения заболеваний глаз противомикробные
Фармакодинамика
Антибиотик из группы аминогликоздидов. Cвязывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Аминогликозиды изменяют также процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способны нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеют бактерицидный тип действия. Потенцируют антибактериальное действие пенициллинов и цефалоспоринов.
Действует в зависимости от дозы: в высокой концентрации оказывает бактерицидное действие, в низкой - бактериостатическое. Угнетает синтез белка прокариотов, воздействуя на рибосомы.
Активен в отношении грамположительных бактерий Actinomycesspp., Bacillusantracis, Corynebacter iumdiphtheriae, Clostridium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis; и грамотрицательных микроорганизмов: Borrelia spp., Bordetella pertussis, Treponema pallidum, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Proteus spp., Pasteurella multocida, Vibriocholerae, Fusobacterium spp., Klebsiella pneumoniae, Leptospira spp.
Активен в отношении Mycobacteriumtuberculosis.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 3% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 10%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизму не подвергается.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Элиминация почками в неизмененном виде, не всосавшаяся часть (97%) выводится с фекалиями. Выводится при помощи гемодиализа до 50% каждые 4-6 ч.
Показания
Для приема внутрь при инфекционно-воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к неомицину бактериями. Используется для санации желудочно-кишечного тракта перед оперативным лечением.
Для местного и наружного применения используется для профилактики инфекционных осложнений в глазной хирургии.
Противопоказания
Почечная недостаточность, неврит слухового нерва, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Для местного применения при беременности и кормлении грудью.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - для приема внутрь категория D. Противопоказан для приема внутрь во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Применяется в возрасте с 1 года.
По 1 г каждый час в течение 4 ч., детям старше 12 лет по 1 г каждые 4 ч в течение 2-3 сут до операции.
При бактериальных инфекциях кожи используется в виде мазей и растворов. Максимальная суточная доза не должна превышать 25-50 г 0,5% мази и 5-10 г 2% мази.
Взрослые
Внутрь по 0,1-0,2 г в течение 5-7 дней, для предоперационной подготовки в течение 1-2 дней: каждые 4 ч по 1 г.
Высшая суточная доза: 6 г.
Высшая разовая доза: 0,2 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: нервно-мышечная блокада, остановка дыхания.
Пищеварительная система: кандидоз, тошнота, рвота, синдром мальабсорбции.
Органы чувств: тугоухость.
Мочевыделительная система: токсический нефроз.
Дерматологические реакции: кандидоз; зуд, жжение при местном применении.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симтомы: остановка дыхания.
Лечение: гемодиализ, оксигенотерапия, антихолинэстеразные средства, соли кальция.
Взаимодействие
Одновременное применение с анестетиками, ингаляциями галогенированных углеводородов, блокаторами нейромышечной передачи, массивными трансфузиями цитратной крови повышает риск блокады нейромышечной передачи.
Одновременное применение с варфарином усиливает терапевтический эффект.
При одновременном применении с другими аминогликозидами повышается риск ототоксичности.
Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с амфотерицином В, алдеслейкином, салицилатами, ацикловиром, бацитрацином, кармистином, ифосфамидом, препаратами золота и лития, сульфаниламидами, цитостатиками.
Особые указания
Применяется внутрь при отсутствии эффекта от других антибактериальных средств.
Используется для местного применения в виде мази и крема.