Никорандил
Субстанция
ФТГ:
Антиангинальное средство - калиевых каналов активатор
АТХ:
Nicorandil, прочие периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца, периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
препараты для коронарной терапии, исключая антагонисты кальция и нитриты
Фармакодинамика
Открывает калиевые каналы, после чего происходит гиперполяризация клеточных мембран и за счет нитратоподобного действия увеличивает содержание циклического гуанилмонофосфата внутри клеток, что приводит к расслаблению миокардиоцитов и защищает их от гипоксии.
За счет селективной вазодилатации коронарных артерий снижает нагрузку на ишемизированный миокард, не влияя на его сократимость. Не изменяет частоту сердечных сокращений, снижает системное артериальное давление до 10%, в связи с чем улучшается кровоснабжение головного мозга при ишемическом инсульте.
Купирует приступ стенокардии в течение 10-15 минут при сублингвальном приеме.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%.
Терапевтический эффект развивается через 3-5 минут после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 50 мин. Элиминация почками.
Показания
Применяется для купирования и с целью профилактики приступов стенокардии.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда и 3 месяца после него, коллапс, кардиогенный шок, стенокардия Принцметала, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, артериальная гипотензия (при диастолическом давлении 100 мм рт ст и ниже), рефрактерная гиперкалиемия, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функции почек, гиповолемия, отек легких, закрытоугольняа глаукома.
Беременность и лактация
Рекомендации по
FDA
- категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Для купирования приступа стенокардии принимается под язык до полного рассасывания по 20 мг (1 таблетка).
Для профилактики приступов стенокардии: внутрь по 10-20 мг 3 раза/сут.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, шум в ушах, головная боль, бессонница.
Дыхательная система: одышка, усиление кашля, бронхит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения в желудке тошнота, рвота.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симтомы: падение артериального давления, тахикардия.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Никорандил взаимодействует с ЦИПРАЛЕКС
антидепрессант, антидепрессанты
Усиливается антиангинальный эффект при одновременном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антидепрессантами, диуретиками, β-блокаторами, этанолом, ингибиторами 5-фосфодиэстеразы и моноаминооксидазы.
Особые указания
Мониторинг артериального давления, электрокардиограммы, содержания ионов калия и натрия в крови.
Необходима постепенная отмена препарата.
При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.