Ниморазол
Субстанция
ФТГ:
Противопротозойное средство
АТХ:
Nimorazole, производные нитроимидазола, препараты для лечения амебиаза и других протозойных инфекций, противопротозойные препараты, противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты
EphMRA:
препараты для лечения трихомоноза системные
Фармдействие
Противопротозойное средство, обладает также противомикробным (бактерицидным) действием. Нарушает структуру ДНК чувствительных микроорганизмов (простейшие). Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica, грамотрицательных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides fragilis, Gardnerella vaginalis). Минимальная трихомонацидная концентрация - 0.3-3 мкг/мл.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после перорального применения. После трехкратного приема в дозе 1 г каждые 12 ч концентрация препарата в крови составляет 16 мкг/мл через 3 ч после первого приема, 28 мкг/ мл - к 25 ч и 7.5 мкг/мл - после последнего приема; в вагинальном секрете - 129 мкг/г, 95 мкг/г и 4 мкг/г через 24 ч, 48 ч, 72 ч соответственно. Выводится главным образом почками. Концентрация ниморазола и его активных метаболитов в моче и вагинальном секрете значительно превышает трихомонацидные концентрации
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые Trichomonas vaginalis;
лямблиоз,
амебиаз;
вагинит, вызванный Gardnerella vaginalis;
язвенно-некротический гингивит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания ЦНС и крови, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Острые неврологические заболевания, беремнность (II-III триместр).
Дозирование
Внутрь, после еды.
При трихомониазе (по одной из указанных схем): взрослые - 2 г однократно, или по 1 г 3 раза в сутки (каждые 12 ч), или по 250 мг 3 раза в день в течение 5-7 дней. Детям - по 15 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, в течение 5-7 дней.
Амебиаз: взрослые - по 500 мг 2 раза в день в течение 5-10 дней, дети - 20 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, в течение 5-10 дней. Лямблиоз: взрослые - по 500 мг 2 раза в день в течение 5-7 дней, дети - 15 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, в течение 5-7 дней. Инфекции, вызванные Gardnerella vaginalis: взрослые - по 500 мг 2 раза в день, в течение 7 дней или по 2 г однократно.
Острый язвенно-некротический гингивит: взрослые - по 500 мг 2 раза в день в течение 2 дней.
Побочные эффекты
Изжога, тошнота, рвота, кожная сыпь, головокружение, сонливость, диарея, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, обложенность языка, глоссит, стоматит, преходящая умеренно выраженная лейкопения, дизурия, потемнение мочи.
Передозировка. Симптомы: изжога, тошнота, рвота, диарея, головокружение, оцепенение, покалывание в конечностях, парестезия, судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Этанол - риск развития дисульфирамоподобных реакций.
Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина; снижает клиренс фенитоина и Li+.
Фенобарбитал уменьшает, а циметидин увеличивает плазменную концентрацию ниморазола.
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров, даже при отсутствии симптомов заболевания у одного из них. В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола в течение по крайней мере 48 ч после приема препарата.
Лечение пациентов с острыми неврологическими заболеваниями должно проводиться под строгим наблюдением врача.