Номегэстрол + Эстрадиол

Номегэстрол представляет собой высокоселективный прогестаген, производное прогестерона. Обладает выраженным сродством к рецептору прогестерона, в связи с чем проявляет антигонадотропную, умеренную антиандрогенную, антиэстрагенную активность.

Эстрадиол - идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (Е2) естественный эстроген в концентрации, соответствующей начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла.

Препарат изменяет вязкость секрета шейки матки, подавляет овуляцию. Препарат не обладает глюкокортикоидной, эстрогенной, минералокортикоидной, андрогенной и глюкокортикоидной активностью.

Препарат быстро и хорошо всасывается.

После однократного приема максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема составляет 63 %. Пища не оказывает клинически значимое влияние на биодоступность номегэстрола ацетата. Номегэстрола ацетат активно связывается с альбумином (97-98 %). 17β-эстрадиол (Е2) подвергается выраженному метаболизму при первом прохождении через печень после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 1 %. Прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на биодоступность Е2. Эстрадиол активно метаболизируется в кишечнике и печени, превращаясь в ряд метаболитов, основной из которых - эстрон (

E

1); номегэстрол метаболизируется в печени под действием изоферментов цитохрома Р450. Период полувыведения эстрадиола составляет 8,4±6,4 ч, а номегэстрола - 46 ч. У номегэстрола

выведение через кишечник превышает экскрецию почками.

Контрацепция.

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на лактацию, так как они вызывают изменение количества и состава грудного молока. Следовательно, применение комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется до полного прекращения грудного вскармливания. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или их метаболитов могут выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет.

Перорально каждый день в одно и то же время независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке.

Со стороны кожных покровов: акне, хлоазма, гипертрихоз, гипергидроз, зуд, алопеция, себорея, сухость кожи.

Со стороны сосудов: приливы.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, нарушение внимания.

Со стороны психики: снижение либидо, перепады настроения, депрессия, повышение либидо.

Со стороны питания и обмена веществ: снижение аппетита, повышение аппетита, задержка жидкости.

Со стороны зрения: сухость глаз, непереносимость контактных линз.

Со стороны мочеполовой системы: неприятный запах из влагалища, дискомфорт в области влагалища, нерегулярные кровотечения отмены, обильные ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, обильные менструальноподобные кровотечения, скудные менструальноподобные кровотечения,уплотнения в молочных железах, спазм мышц матки, галакторея, нагрубание молочных желез, сухость вульвы и влагалища.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ощущение тяжести.

Местные реакции: раздражение, отек, чувство голода.

Лабораторные/инструментальные данные: увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.

Диспепсические явления (тошнота, рвота), кровянистые выделения из влагалища.

Лечение симптоматическое.

Прорывные кровотечения и снижение действия препарата при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты. Установлено взаимодействие, например, с фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также оказывали влияние на печеночный метаболизм.

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, их концентрации в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).

Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты (например, кетоконазол), могут вызвать увеличение концентрации половых гормонов в плазме.

Антибиотики: снижение эффективности пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, отмечали при сопутствующем приеме антибиотиков, таких как ампициллин и тетрациклины. Механизм этого эффекта не изучен.

Препарат может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов (например, биохимия печени, показатели углеводного обмена, показатели свертываемости крови и фибринолиза).

Применение любых комбинированных пероральных контрацептивов сопровождается повышением риска развития венозных тромбозов и эмболий, являющегося самым высоким в течение первого года после начала приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Необходимо учитывать повышенный риск тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Увеличение частоты или тяжести мигрени (которое может предшествовать развитию цереброваскулярного осложнения) является основанием для немедленной отмены приема препарата.

Женщинам, принимающим комбинированные пероральные контрацептивы, необходимо обратиться к врачу при появлении возможных симптомов тромбоза. В случаях предполагаемого или подтвержденного тромбоза, прием комбинированного перорального контрацептива следует прекратить. При этом следует начать адекватную контрацепцию, учитывая тератогенность терапии антикоагулянтами (кумаринами).

У женщин с гипертриглицеридемией или соответствующим семейным анамнезом повышен риск развития панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Препарат не оказывает негативного влияния на психомоторное состояние больного, не влияет на способность к управлению транспортом и обслуживанию механизмов.