Норэтистерон
Субстанция
ФТГ:
Гестаген
АТХ:
Norethisterone, производные эстрена, прогестагены, половые гормоны и модуляторы половой системы, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA:
прогестогены, исключая g3a, g3f
Фармдействие
Гестагенное средство, вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция (в тонкой кишке) быстрая и почти полная. TCmax - 0.5-4 ч. Метаболизм - в печени при участии ферментов микросомального окисления. Выведение конъюгированных метаболитов - через кишечник (40%) и почки (60%). T1/2 - 2.8-10 ч.
Показания
Предменструальный синдром,
ановуляторная метроррагия,
бесплодие,
невынашивание беременности,
дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы),
альгодисменорея,
аменорея,
эндометриоз,
аденомиоз,
миома,
мастодиния,
мастопатия,
железисто-кистозная гиперплазия эндометрия,
рак эндометрия,
климактерический синдром,
диагностический прогестероновый тест;
контрацепция,
прекращение и предупреждение лактации,
перенос срока очередной менструации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый), беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), острый тромбофлефит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, период полового созревания.
С осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Дозирование
Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут, ежедневно, с 16 по 25 день цикла, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности - по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня.
При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут, в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений - 5-10 мг/сут с 16 по 25 день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами.
При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес.
Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2.5 мг/ сут на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес.
При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут. При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут.
В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола).
Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней.
Для прекращения лактации: в первые 3 дня - по 20 мг, с 4 по 7 день - 15 мг, с 8 по 10 день - 10 мг.
Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в сроке 16-28 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 5 мг/сут; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 10 мг/сут.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, нагрубание молочных желез. При длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия.
Взаимодействие
Норэтистерон взаимодействует с ПРАДАКСА
антикоагулянты
С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС.
Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.
Особые указания
Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.