Олмесартана медоксомил

Препарат представляет собой блокатор рецепторов ангиотензина II, главным образом рецепторов ангиотензина II первого типа. Подавляет опосредованные через AT₁-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках).

Олмесартана медоксомил - пролекарство. В процессе всасывания из ЖКТ подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму - олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана - примерно 26 %, прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность. После приема внутрь C_max олмесартана в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связь препарата с белками плазмы составляет 99,7 %, период полувыведения составляет 10-15 часов, экскретируется почками (40 %) и желудочно-кишечным трактом (60 %). Не кумулирует.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Беременность и кормление грудью, обструкция желчных путей, возраст до 18 лет, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения), обструкция желчевыводящих путей, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, заболевания почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, возраст старше 65 лет, нарушение функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками.

Категория FDA - D. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Перорально, вне зависимости от приема пищи, первая доза - 10 мг в сутки, затем дозу можно повысить до 20 мг в сутки. Максимальная доза - 40 мг в сутки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артрит, боли в костях, миалгия, судороги мышц, повышенная активность креатинкиназы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, астенический синдром, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, тошнота, гастроэнтерит, рвота, тошнота.

Со стороны кожных покровов: крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей, гематурия.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, ринит, бронхит.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия.

Другое: гриппоподобные симптомы, боли в грудной клетке.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: при выраженном снижении артериального давления рекомендуется уложить пациента на спину и приподнять ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.

При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).

При применении препарата с другими лекарственными средствами, которые обладают антигипертензивным эффектом, происходит усиление гипотензивного эффекта.

Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают гипотензивный эффект препарата. Олмесартана медоксомил и ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г в сутки могут действовать синергично посредством снижения клубочковой фильтрации. При одновременном применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислоты в дозе более 3 г в сутки существует риск возникновения острой почечной недостаточности. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса. Кроме того, при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г в сутки возможно ослабление гипотензивного эффекта олмесартана медоксомила.

Антациды (магния и алюминия гидроксид) снижают биодоступность препарата.

Препарат может вызывать головокружение, повышенную утомляемость. Не следует во время приема препарата управлять транспортом или выполнять работу, которая требует концентрации внимания.