Омоконазол
Субстанция
ФТГ:
Противогрибковое средство
АТХ:
Omoconazole, производные имидазола, противогрибковые препараты для наружного применения, противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи, дерматология
EphMRA:
гинекологические противогрибковые препараты
Фармакодинамика
Производное имидазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. "Мишень" для действия препарата - фермент 14-α-деметилаза.
14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием "цитохром Р450". Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Омоконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.
Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибов. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге к гибели клеток.
Препарат проявляет фунгистатическую активность по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida, дерматофитам (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare и видам Aspergillus. В экспериментах in vitro было выявлено бактерицидное действие препарата по отношению к грамположительным бактериям.
Фармакокинетика
При наружном применении препарат практически не всасывается, при интравагинальном применении в течении 6 суток в дозе 150 мг абсорбируется примерно 2-3 % препарата. Использование высоких доз препарата может привести к кумуляции.
Показания
Наружно:
- кандидоз;
- отрубевидный лишай;
- эритразма;
- грибковые заболевания кожи и волос, вызванные дерматофитами: дерматофития кистей и стоп, гладкой кожи, паховая дерматофития, дерматофития волосистой части головы и области бороды;
- себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.
Местно:
- кандидоз при беременности;
- лечение острого, хронического и рецидивирующего вульвовагинита, вызванного грибами рода Candida.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Беременность и кормление грудью. Следует с осторожностью применять крем на больших участках пораженной кожи, при лечении младенцев и детей в возрасте до 5 лет.
Беременность и лактация
Адекватных и подробных исследований не проводилось. Применять с осторожностью.
При необходимости интравагинального применения в I триместре беременности и в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Наружно: 1-2 раза в сутки наносить на область поражения, курс лечения составляет от 2 до 6 недель.
Интравагинально: 1 раз в сутки, длительность курса лечения зависит от дозировки и определяется лечащим врачом.
Побочные эффекты
Жжение, зуд и раздражение в месте нанесения.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие
Не описано.
Особые указания
Не применять во время менструации.
Целесообразно начинать курс лечения после менструации. Не допускать попадания в глаза. Не рекомендуется применять у больных, чувствительных к бензойной кислоте.
Следует избегать контакта суппозиториев с латексными продуктами (контрацептивные диафрагмы, презервативы), так как жирные компоненты вагинальных свечей изменяют качество презервативов. Во время терапии и в течение 1 недели после ее окончания нельзя промывать влагалище. В случае инфицирования половых губ и прилегающих к ним участков рекомендуется дополнительно применять антифунгальный крем.
Обязательна ежедневная смена нижнего белья, полотенца; губку для мытья надо дезинфицировать и пользоваться только нейтральным или слабощелочным мылом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено.