Палиперидон
Субстанция
ФТГ:
Антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ:
Прочие антипсихотические препараты, антипсихотические препараты, психолептики, нервная система
EphMRA:
атипичные нейролептики
Фармдействие
Палиперидон - это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также β1- и β2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (−)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению экстрапирамидных побочных эффектов и расширению терапевтического воздействия препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 28%. После внутримышечного введения вследствие низкой растворимости в воде медленно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 13-14 сут после внутримышечной инъекции и спустя 24 ч - после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 74%.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 23 ч. Элиминация почками (80%) и с фекалиями (20%), в неизмененном виде - около 56%.
Показания
Применяется для лечения шизофрении и с целью профилактики рецидивов шизофрении.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих заболеваниях: ИБС, постинфарктных состояниях, нарушениях проводимости миокарда, артериальной гипотензии, эпилепсии, сахарном диабете, ожирении. Требуется корректировка дозы при физических нагрузках, связанных с повышенным потоотделением (дегидратация).
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Передозировка:
Симтомы: ортостатический коллапс, астения, тахикардия, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания:
При лечении палиперидоном необходимо производить мониторинг уровня глюкозы в крови, проводить проверку состояния глазного дна и сухожильных рефлексов.
Лицам, принимающим препарат в амбулаторном режиме, запрещается водить автомобиль и работать на производстве с движущимися механизмами.
Дозирование
Внутрь утром по 3-12 мг/сут.
Внутримышечно (в дельтовидную мышцу): 150 мг в первый день и 100 мг через 1 неделю, затем по 75 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу.
Высшая суточная доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.
Высшая разовая доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.
Побочные эффекты
Общие реакции: гриппоподобный синдром интоксикации, чувство тяжести в голове, головокружение, вздутие живота, тепловой удар.
Центральная и периферическая нервная система: бессонница ночью и сонливость днём, тремор, головокружение, суицидальные наклонности, нервозность, изменение либидо (повышение или понижение), "синдром беспокойных ног", замедление мысленной деятельности. Редко - бред, навязчивые мысли, угнетение сознания.
Система кровообращения: ортостатическая гипотензия, аритмия, вазовагальный синдром, тромбофлебит.
Дыхательная система: одышка, пневмония, икота.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, кариес, отек языка, недержание стула.
Органы чувств: боль и шум в ушах, синдром "сухого глаза", потеря или извращение вкуса, фотофобия.
Костно-мышечная система: миалгия, судорожный синдром, миастения.
Дерматологические реакции: крапивница, сухость кожи, гипергидроз, алопеция, себорея.
Мочевыделительная система: недержание мочи, цистит, болезненная эрекция.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Потенцирует действие α1-адреноблокаторов, повышается риск ортостатической гипотензии.
При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.
При взаимодействии с антихолинергическими средствами повышается риск развития гипертермии.
Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.
Индукторы CYP3A4 (карбамазепин) снижают эффективность лечения палиперидоном, что требует увеличить дозировку вдвое.