Папаверин
СубстанцияФармакодинамика
Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего происходит накопление цАМФ и снижение концентрации ионов кальция внутри клеток, вследствие чего происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудистых стенок и внутренних органов: дыхательной, желудочно-кишечной, половой, мочевыделительной системы.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 54% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 90%. Проникает через гистогематологические барьеры.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. Элиминация почками в виде метаболитов. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Применяется для профилактики и лечения функциональных расстройств и болей, связанных со спазмами гладкой мускулатуры сосудов, органов брюшной полости, бронхов, почек, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада, тяжелая печеночная недостаточность, глаукома, пожилой возраст, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Хроническая печеночная недостаточность, состояния после травмы головы, гипотиреоз, недостаточность функции надпочечников, наджелудочковая тахикардия, шоковое состояние. Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.
Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ИБС, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).
Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.
Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые осложнения. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.
Способ применения и дозы
Дети
Внутрь - 6 мес-2 года: по 2,5-5 мг;
3-4 года: по 5-10 мг;
5-6 лет: по 10 мг;
7-9 лет: по 15 мг;
10-14 лет: по 15-20 мг 3-4 раза/сут.
Взрослые
Ректально (суппозитории) по 0,02-0,04 г 2-3 раза/сут.
Подкожно: по 1-2 мл 2% раствора 2-4 раза/сут.
Внутривенно медленно: 1 мл 2% раствор (20 мг) в 10-20 мл изотоническом растворе хлорида натрия.
Высшая суточная доза: 160 мг при парентеральном введении, 0,12 г - ректально.
Высшая разовая доза: 40 мг при парентеральном введении, 0,04 г - ректально.
Внутрь - 6 мес-2 года: по 2,5-5 мг;
3-4 года: по 5-10 мг;
5-6 лет: по 10 мг;
7-9 лет: по 15 мг;
10-14 лет: по 15-20 мг 3-4 раза/сут.
Взрослые
Ректально (суппозитории) по 0,02-0,04 г 2-3 раза/сут.
Подкожно: по 1-2 мл 2% раствора 2-4 раза/сут.
Внутривенно медленно: 1 мл 2% раствор (20 мг) в 10-20 мл изотоническом растворе хлорида натрия.
Высшая суточная доза: 160 мг при парентеральном введении, 0,12 г - ректально.
Высшая разовая доза: 40 мг при парентеральном введении, 0,04 г - ректально.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость, гипертермия у пациентов пожилого возраста, галлюцинации, нарушения тактильного восприятия.
Система кроветворения: эозинофилия.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия.
Желудочно-кишечная система: сухость во рту, запор.
Органы чувств: мидриаз, фотофобия.
Мочевыделительная система: задержка мочи.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симтомы: нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации гипертермия, мышечная слабость.
Лечение: введение физостигмина внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1мг/мин, не больше 5 мг/сут или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении с леводопой снижает противопаркинсонический эффект.
Одновременное применение с барбитуратами усиливает спазмолитический эффект.
Трициклические антидепрессанты - резерпин, хинидина сульфат, усиливают гипотензивный эффект.
Особые указания
Мониторинг функции печени, внутриглазного давления.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя, вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.