Папаверина гидрохлорид
Субстанция
ФТГ:
Вазодилатирующее средство; Спазмолитическое средство
АТХ:
Papaverine, папаверин и его производные, препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника, препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ, пищеварительный тракт и обмен веществ
АТХ:
Papaverine, препараты для лечения нарушений эрекции, другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики), препараты для лечения урологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны
Фармдействие
Папаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу и в клетке снижает содержание ионов кальция и увеличивает содержание циклического 3',5'-АМФ. Папаверин расслабляет и понижает тонус гладких мышц сосудов и внутренних органов (мочеполовая, дыхательная система, желудочно-кишечный тракт). В больших дозах папаверин замедляет внутрисердечную проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы. Папаверин при любых путях введения всасывается полностью и быстро. В плазме на 90% связывается с белками. Через гистогематические барьеры папаверин проходит легко, в печени биотрансформируется. Период полувыведения папаверина равен 0,5–2 часа. Выводится папаверин в основном в виде метаболитов почками.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры: сосудов головного мозга, сосудов сердца (в комплексном лечении стенокардии), периферических сосудов (при эндартериите), бронхоспазм, органов брюшной полости (пилороспазм, холецистит, почечная колика, спастический колит); для премедикации как дополнительное лекарственное средство.
Противопоказания
Гиперчувствительность, глаукома, AV блокада, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 6 месяцев, пожилой возраст (возможно развитие гипертермии).
Беременность и лактация
Не установлена безопасность использования папаверина во время беременности и в период грудного вскармливания.
Передозировка
При передозировке папаверином появляются: слабость, нарушения зрения (двоение в глазах), понижение артериального давления, сонливость. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, поддержание артериального давления.
Дозирование
Внутрь (независимо от приема пищи), взрослые —3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Высшая разовая доза составляет 0,2 г; максимальная суточная равна 0,6 г. Дети от 6 месяцев до 14 лет — в зависимости от возраста 5–20 мг. Ректально взрослым 2–3 раза в день по 1–2 суппозитории (20–40 мг). Подкожно, внутримышечно: 2–4 раза в сутки по 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг); внутривенно, медленно — предварительно развести 2% раствор в 10–20 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1 мл (20 мг).
Эффективность папаверина при курении снижается. Во время лечения папаверином необходимо исключить употребление алкоголя.
Побочные эффекты
Система пищеварения: увеличение активности трансаминаз печени, запор;
сердечно-сосудистая система: желудочковая экстрасистолия, AV блокада, снижение артериального давления;
прочие: эозинофилия, сонливость, аллергические реакции.
Взаимодействие
При совместном использовании папаверина с барбитуратами усиливается спазмолитическое действие папаверина. Возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина при одновременном использовании с трициклическими антидепрессантами, хинидином, резерпином, прокаинамидом.
Особые указания
Ограничения к применению
Шоковые состояния, состояние после черепно-мозговой травмы, недостаточность функции надпочечников, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, наджелудочковая тахикардия, гиперплазия предстательной железы.