Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин
Субстанция
ФТГ:
Орз и простуды симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство+альфа-адреномиметик+h1-гистаминовых рецепторов блокатор)
АТХ:
Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики), анилиды, анальгетики и антипиретики, анальгетики, нервная система
EphMRA:
противопростудные препараты без протимикробных компонентов
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фенилэфрин
α1-адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фенирамин
Блокатор Н1-рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.
Фармакокинетика
Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Фенилэфрин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Фенирамин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.
Противопоказания
Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.
Высшая суточная доза: 4 пакетика.
Высшая разовая доза: 1 пакетик.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.
Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч через после передозировки.
Взаимодействие
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин взаимодействует с РЕПИН В6
изониазид + пиразинамид + рифампицин + этамбутол + [пиридоксин]
Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином - повышает токсичность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Особые указания
Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
Пациентам во время лечения не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.