Пасиреотид
Субстанция
ФТГ:
Соматостатина аналог синтетический
АТХ:
Pasireotide, гормоны, замедляющие рост, гормоны гипоталамуса, гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги, гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины)
EphMRA:
антисоматотропные гормоны
Фармакодинамика
Синтетический пептид, аналог соматостатина. Ингибирует эндокринные, экзокринные и паракринные механизмы соматотропина. Связывается с hsst-рецепторами клеток АКТГ-продуцирующих аденомы гипофиза, ингибируя секрецию адренокортикотропного гормона.
Понижает содержание кортизола в моче, систолическое и диастолическое артериальное давление, количество общего холестерина, подключичной жировой клетчатки.
Фармакокинетика
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 88%.
Не подвергается метаболизму.
Период полувыведения составляет 12 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения пациентов с болезнью Кушинга.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сахарный диабет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. При беременности и в период лактации применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Подкожно по 0,9 мг 2 раза/сут.
Высшая суточная доза: 1,8 мг.
Высшая разовая доза: 0,9 мг.
Побочные эффекты
Местные реакции: боль, жжение, зуд в месте инъекции.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, стеаторея, тошнота, метеоризм. При длительном применении возможно развитие бессимптомного холелитиаза.
Эндокринная система: изменение толерантности к глюкозе.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушения электролитного состава крови.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Одновременное применение с инсулином усиливает его гипогликемическое действие.
Уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Особые указания
Мониторинг содержания глюкагона, инсулина в крови. Корректировка доз инсулина при сахарном диабете.
Обязательное УЗИ обследование желчного пузыря перед лечением и каждые 6 месяцев.