Пирфенидон
Субстанция
Группа ЛС:
Лекарственные средства, влияющие на иммунитет
ФТГ:
Иммунодепрессивное средство; Противоопухолевое средство
АТХ:
Pirfenidone, прочие иммунодепрессанты, иммунодепрессанты, иммунодепрессанты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Фармдействие
Фармакодинамика
Подавляет активацию трансформирующего фактора роста бета, который участвует в процессе дифференцировки фибробластов, тем самым тормозит пролиферацию фибробластов в легких, предотвращая отложение коллагена и развитие фиброза легких.
Подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов, фактора роста некроза опухоли и тромбоцитарного фактора роста. Обладает антиоксидантной активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь во время еды до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 60 %.
Метаболизм в печени до неактивного метаболита 5-карбокси-пирфенидона.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения идиопатического легочного фиброза.
Противопоказания
Возраст до 18 лет, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность и лактация, одновременное применение с флувоксамином, курение, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, одновременное применение с ципрофлоксацином и умеренными ингибиторами CYP1A2.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Дозирование
Внутрь, во время еды, по 801 мг 3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 2403 мг.
Высшая разовая доза: 801 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, апатичность.
Дыхательная система: одышка, продуктивный кашель.
Система кроветворения: редко - агранулоцитоз.
Сердечно-сосудистая система: приливы.
Пищеварительная система: анорексия, потеря массы тела, тошнота, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, метеоризм, гастрит, запор.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация.
Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений.
Мочевыделительная система: инфекции мочевыводящей системы.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
У курящих пациентов снижается концентрация пирфенидона в плазме крови.
При одновременном применении с ципрофлоксацином увеличивается риск побочных эффектов.
Омепразол снижает концентрацию пирфенидона в плазме крови.
Особые указания
Передозировка
Усиление побочных эффектов, солнечные ожоги. Лечение симптоматическое.
Особые указания
Во время приема препарата рекомендуется воздерживаться от курения.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.