Пиридоксин
Субстанция
ФТГ:
Витамин
АТХ:
Pyridoxine, прочие витамины, прочие витамины, витамины, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
витамин в6 (пиридоксин)
Фармдействие
Витамин B6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).
Фармакокинетика
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Показания
Гипо- и авитаминоз B6 (лечение и профилактика):
неполноценное питание,
длительно протекающие инфекции,
диарея,
энтерит,
спру,
длительное стрессовое состояние,
синдром мальабсорбции,
состояние после удаления желудка и больших участков кишечника,
гемодиализ.
В составе комплексной терапии:
гипохромная и микроцитарная анемия,
паркинсонизм,
радикулит,
болезнь Литтла,
болезнь и синдром Меньера,
невриты (в т.ч. на фоне сахарного диабета),
невралгия,
врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных,
профилактика возникновения судорог у больных во время приема фтивазида;
гестоз,
алкоголизм,
поражения печени на фоне приема этанола и противотуберкулезных ЛС,
острые и хронические гепатиты,
для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.
Дерматиты (в т.ч. атопический и себорейный),
герпетические инфекции (Varicella zoster, Herpes simplex),
псориаз,
экссудативный диатез.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ИБС.
Дозирование
Внутрь (после еды), для профилактики гиповитаминоза B6 взрослым - по 2-5 мг/сут, детям - по 2 мг/сут. Лечебные дозы для взрослых - 20-30 мг 1-2 раза в день, для детей дозу уменьшают соответственно возрасту. Курс лечения - 1-2 мес.
Парентерально (п/к, в/м или в/в), если прием внутрь невозможен (при рвоте) и при нарушении всасывания в кишечнике. Взрослым - по 50-100 мг/ сут в 1-2 приема, детям - по 20 мг. Курс лечения для взрослых - 1 мес, для детей - 2 нед. При сопутствующей терапии изониазидом, фтивазидом - по 5-10 мг/сут.
Для лечения сидеробластной анемии назначают внутрь, по 100 мг ежедневно или по 100 мг в/м, 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин. При паркинсонизме - в/м, по 100 мг/сут; на курс - 20-25 инъекций, курс лечения повторяют через 2-3 мес либо, начав с дозы 50-100 мг/сут, ежедневно увеличивают дозу на 50 мг, доводя ее до 300-400 мг/сут, в виде однократной инъекции в течение 12-15 дней. При депрессиях инволюционного возраста - в/м, по 200 мг/сут. Для лечения пиридоксинзависимого судорожного синдрома взрослым - в/в или в/м 30-600 мг; детям - 10-100 мг ежедневно.
Побочные эффекты
Аллергические реакции, гиперсекреция HCl, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект); редко - судороги (возникают только при быстром введении).
Взаимодействие
Пиридоксин взаимодействует с ЦИКЛОСЕРИН-ФЕРЕЙН
циклосерин
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и аспаркамом (повышается устойчивость к гипоксии). Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B12, в порошке с аскорбиновой и никотиновой кислотами.
Особые указания
Витамин B6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина B6 в дрожжах. Потребность в витамине B6 удовлетворяется продуктами питания: частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Суточная потребность в пиридоксине для взрослых - 2-2.5 мг; для детей от 6 мес до 1 года - 0.5 м г, 1-1.5 г - 0.9 мг; 1.5-2 лет - 1 мг; 3-4 лет - 1.3 мг; 5-6 лет - 1.4 мг; 7-10 лет - 1.7 мг; 11-13 лет - 2 мг; для юношей 14-17 лет - 2.2 мг; для девушек 14-17 лет - 1.9 мг. Для женщин - 2 мг и дополнительно при беременности 0.3 мг, при кормлении грудью - 0.5 мг. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты.
При лечении туберкулеза ГИНК и ее производными на 1 г введенного ГИНКа следует назначать 0.1 г пиридоксина (для предупреждения нарушений функций ЦНС).