Полимиксин B

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymixa. Активность определяется биологическим путем и выражается в ЕД; в 1 мг содержится 8 тыс. ЕД. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (Bacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Corynebacterium diphtheriae и грибы. Устойчивость развивается медленно; является полной с колистином, полимиксином Е.

При приеме внутрь не всасывается и создает высокие концентрации в ЖКТ. TCmax при в/м введении - 1-2 ч, Cmax - 2-7 мг/мл; при в/в введении в дозе 2-4 мг/кг Cmax - 2-8 мг/мл. T1/2 - 3-4 ч. При тяжелой почечной недостаточности - 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и с желчью. При повторном введении не кумулирует.

Внутрь - острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, возможно в сочетании с фуразолидоном;

парентерально - сепсис, менингит, пневмония, генерализованная раневая инфекция;

наружно (или в полости), местно - инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит), ЛОР-органов (в т.ч. отит, гайморит, синусит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (в т.ч. остеомиелит), глаз (в т.ч. кератит, конъюнктивит).

Гиперчувствительность, ХПН, миастения, беременность, период лактации. Для местного применения - перфорация барабанной перепонки, для наружного применения - обширные поражения кожи.

В/м, в/в, внутрь, наружно.

В/м, взрослым - по 0.5-0.7 мг/кг 3-4 раза в сутки. Суточная доза - 200 мг. Детям, независимо от возраста - по 0.3-0.6 мг/кг 3-4 раза в сутки. Перед введением порошок для приготовления инъекционного раствора (25 и 50 мг) растворяют в 1-2 мл 0.5-1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl. Для в/в введения порошок растворяют в 200-300 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Для взрослых суточная доза - 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч, максимальная суточная доза - 150 мг. Для введения детям, растворяют в 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы; доза та же, что и при в/м введении. При нарушении функции почек доза снижается и увеличиваются интервалы между введениями в соответствии с КК.

Внутрь, в виде водного раствора. Взрослым - 100 мг каждые 6 ч; детям - 4 мг/кг в 3 приема. Длительность лечения - 5-7 дней.

Местно закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-3 кап 0.1-0.25% раствора каждый час.

Интратекально - взрослым и детям старше 2 лет - 50 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем через день еще в течение 2 нед; детям до 2 лет - 20 тыс. ЕД/сут в течение 3-4 дней или по 25 тыс. ЕД 1 раз в 2 дня.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз. Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, снижение аппетита.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия. Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте инъекции.

Прочие: суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.

Несовместим с недеполяризующими миорелаксантами. Синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином - грамотрицательных палочек.

Совместим с бацитрацином и нистатином.

Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, неомицина, гентамицина), а также вызываемую ими блокаду нервно-мышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).

Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарина. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa), назначают только при устойчивости возбудителя к др. менее токсичным ЛС. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара.