Протионамид

Противотуберкулезный препарат II ряда, по химической структуре близок к этионамиду. Блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза, обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерии туберкулеза (включая атипичные), на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Вторичная устойчивость развивается быстро. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность.

Абсорбция в ЖКТ - быстрая. TCmax - 2-3 ч. Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, СМЖ при менингите). Метаболизируется в печени (один из метаболитов - сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с желчью (15-20% в неизмененном виде).

Туберкулез (легочные и внелегочные формы, резистентные к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда или при их плохой переносимости): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.

Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, цирроз печени, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью. Сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность.

Внутрь, после еды. Суточная доза для взрослых - 0.5-1 г/сут в 3 приема. Начинают лечение с 250 мг/сут, затем дозу увеличивают на 250 мг через день. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 3 раза в сутки). Детям - из расчета 10-20 мг/кг в день. Длительность лечения - 8-9 мес.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко - головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях - парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва.

Со стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Совместим с изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и др. противотуберкулезными ЛС. Изониазид повышает концентрацию протионамида в плазме.

Курс лечения рекомендуется начинать после определения чувствительности бактерий и определять дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости. Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени.