Репаглинид

Пероральное гипогликемическое средство, стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию Ca2+-каналов. Повышенный приток Ca2+ индуцирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом типа 2 инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема, снижение концентрации глюкозы - дозозависимое (0.5-4 мг).

Абсорбция - высокая. TCmax - 1 ч. T1/2 - 1 ч. Объем распределения - 30 л. Связь с белками плазмы - 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, почками - 8% в виде метаболитов, через кишечник - 1%.

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок).

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и др. состояния, требующие проведения инсулинотерапии, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью. Алкоголизм, ХПН, печеночная недостаточность, лихорадочный синдром, общее тяжелое состояние, неполноценное питание, возраст старше 75 лет.

Внутрь, за 15 мин до приема пищи. Начальная доза - 0.5 мг/ сут (если пациент принимал др. пероральное гипогликемическое ЛС - 1 мг). Средняя суточная доза - 4 мг 3 раза в сутки; максимальная - 16 мг/ сут.

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); диспепсия (тошнота, абдоминальная боль, очень редко - диарея или запор, рвота); отдельные случаи нарушения функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Передозировка. Симптомы: чувство голода, повышенное потоотделение, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять декстрозу; при потере сознания ее вводят в/в. После восстановления сознания - прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины, сульфаниламиды длительного действия, противотуберкулезные ЛС, салицилаты, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол усиливают эффект. Барбитураты, хлорпромазин, ГКС, адреностимуляторы, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральные контрацептивы (эстрогены), салуретики, гормоны щитовидной железы, соли Li+, рифампицин, фенитоин и этанол ослабляют эффект.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.

Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче.

Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, а также при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

В дополнение к обычному самоконтролю концентрации глюкозы в крови и моче больной должен периодически наблюдаться у врача для контроля показателей углеводного обмена с целью определения минимальной эффективной дозы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.