Рибоциклиб
СубстанцияФармакодинамика
Селективно ингибирует циклин-зависимые киназы CDK 4 и 6, в результате чего останавливает деление опухолевых клеток во время фазы G1, снижает пролиферацию клеточных линий при раке молочной железы. В результате уменьшается объем опухоли.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%.
Метаболизм в печени.
Т ½ составляет 29-54 ч. Элиминация с фекалиями (80%) и почками (20%).
Показания
Применяется в составе комплексной терапии с ингибитором ароматазы для лечения женщин в период постменопаузы с HER2-негативным и положительным гормонрецепторным (HR) фактором роста. Используется при прогрессирующем или метастатическом раке молочной железы.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функций печени средней или тяжелой степени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 600 мг 1 раз/сут в течение 21 сут, с последующим перерывом в 7 суток.
Высшая суточная доза: 600 мг.
Высшая разовая доза: 600 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: пневмонит - интерстициальный легочный процесс, диспноэ, редко - легочная эмболия.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: стоматит, анорексия, диарея, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: акне, алопеция, сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Острая левожелудочковая недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентки, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.
Особые указания
Мониторинг формулы крови, в том числе коагулограммы, каждые 2 недели на протяжении первых 2 месяцев лечения, затем - ежемесячно и по клиническим показаниям.
При пропуске приема, рекомендуется принять следующую дозу как можно раньше. Прием двойной дозы однократно противопоказан.
Не рекомендуется запивать препарат грейпфрутовым соком.
Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции. Если прием препарата вызывает головокружение, следует отказаться от вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.