Рифаксимин
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-рифамицин
АТХ:
Rifaximin, антибиотики, кишечные противомикробные препараты, противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
противодиарейные, кишечные противомикробные препараты
Фармдействие
Антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное рифамицина SV. Необратимо связывает бета субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Спектр противомикробной активности, включает большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий. Грамотрицательные аэробные: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, энтеропатогенные штаммы, Proteus spp., Campylobacter app., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori. Грамотрицательные анаэробные: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis; Fusobacterium nucleatum. Грамположительные аэробные: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis; Staphylococcus spp. Грамположительные анаэробные: Clostridium spp., включая Clostridium diffi cile и Clostridium perfrigens; Peptostreptococcus spp. В ЖКТ создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для исследованных энтеропатогенных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). Препарат не обнаруживается в плазме после приема терапевтических доз (предел обнаружения менее 0.5-2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл). В моче обнаруживается не более 0.5% от принятой внутрь дозы. Практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, обнаруживается в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрация в кале 4000-8000 мкг/г достигается через 3 суток лечения дозой 800 мг/сут).
Показания
Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину:
острые инфекции ЖКТ,
диарея путешественников,
синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике,
печеночная энцефалопатия,
симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки,
хронический колит.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. рифамицинам).
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование
Взрослые и дети старше 12 лет: 600 мг каждые 8 ч или 1200 мг каждые 8-12 ч.
Курс лечения - 7 дней; при необходимости проведения повторного курса его следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов.
Побочные эффекты
Тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе/колики, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Взаимодействие
Из-за ничтожно малого всасывания в ЖКТ рифаксимина при приеме внутрь (менее 1%), лекарственные взаимодействия маловероятны.
Особые указания
Во время продолжительного лечения высокими дозами или при поражении слизистой оболочки ЖКТ могут всасываться небольшие количества препарата (менее 1%), что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет (обусловлено активным веществом, которое имеет красновато-оранжевую окраску).
При беременности и в период лактации препарат следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.