Ропинирол
Субстанция
ФТГ:
Противопаркинсоническое средство - дофамина агонист
АТХ:
Ropinirole, стимуляторы допаминовых рецепторов, допаминергические препараты, противопаркинсонические препараты, нервная система
EphMRA:
противопаркинсонические препараты
Фармакодинамика
Агонист дофаминовых рецепторов неэрготаминовой структуры; предположительно воздействует на постсинаптические дофаминовые рецепторы D2- и D3-подтипа.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Хорошо распределяется в тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко (в исследованиях на крысах). Связь с белками плазмы 40 %. Биотрансформация происходит в печени с помощью цитохромов P450 (CYP1A2). Период полувыведения составляет 6 ч. Максимальная концентрация в плазме обнаруживается через 1,5 ч (до 2,5-4 ч при приеме пищи). Элиминация осуществляется почками (10 % - в неизмененном виде).
Показания
Болезнь Паркинсона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, галлюцинации.
С осторожностью
Гипотензия, ортостатическая гипотензия, заболевания почек.
Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проведены. Ропинирол необходимо использовать во время беременности, только если потенциальная выгода превышает потенциальный риск для плода. Ропинирол и его метаболиты проникают в молоко крыс. Не применять!
Рекомендации по FDA - категория С.
Способ применения и дозы
Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки. Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нервозность, нарушения поведения, гиперсексуальность, психотические реакции, внезапное засыпание, галлюцинации, дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические реакции (в том числе тошнота, изжога), сухость во рту, запор, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, назофарингит.
Прочие: повышенное потоотделение, реакции повышенной чувствительности, боли в грудной клетке.
Передозировка
Симптомы: ажитация, боль в груди (сердце), беспокойство, усиление дискинезий (включая оральные автоматизмы), тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение.
Лечение: лаваж желудка (для уменьшения всасывания). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Ропинирол взаимодействует с ЦИПРОМЕД
ципрофлоксацин
Леводопа усиливает побочное действие ропинирола. Уменьшение дозы леводопы снижает этот эффект.
Никотин (курение) и омепразол усиливают метаболизм ропинирола.
Эстрогены увеличивают клиренс ропинирола на 36 %.
Ципрофлоксацин повышает концентрацию ропинирола в плазме на 60%.
Особые указания
При болезни Паркинсона с двигательными осложнениями ропинирол подобно бромокриптину воздействует на период выключения и позволяет снизить дозу препаратов леводопы (без усиления неблагоприятных эффектов, включая дискинезии). Однако исследований недостаточно, чтобы обнаружить клинически значимые различия между агонистами допаминовых рецепторов.
Лечение ропиниролом позволяет снизить дозу леводопы, но усиливает дискинезии. Точного воздействия на период выключения доказано не было (возможно это связано с неадекватными данными подбора исследования, коротким или средним сроком наблюдения). Необходимо дальнейшее исследование ропинирола в сравнении с изученными агонистами допаминовых рецепторов.
Ропинирол можно рассматривать в качестве нейропротектора при болезни Паркинсона.
Оказывает воздействие на тремор на ранних стадиях болезни Паркинсона.
Леводопа - более эффективный препарат для лечения болезни Паркинсона, но у больных в ее начальной стадии ропинирол показал лучшие результаты.