Секнидазол
Субстанция
ФТГ:
Противомикробное и противопротозойное средство
АТХ:
Secnidazole, производные нитроимидазола, препараты для лечения амебиаза и других протозойных инфекций, противопротозойные препараты, противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты
EphMRA:
препараты для лечения амебиаза и других протозойных инфекций
Фармакодинамика
Проникновение внутрь анаэробов или микроаэрофилов, активация путем восстановления нитрогруппы. Нитрогруппа отнимает электрон от ферродоксина (белка микроорганизмов с высокой восстановительной способностью) и превращается в высокореактогенный свободный радикал, повреждающий ДНК микроба. После окисления ДНК радикал вновь восстанавливается до нитрогруппы, цикл повторяется многократно. Кислород конкурирует с препаратом за ферродоксин, поэтому последний наиболее активен в анаэробных условиях.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо (около 80%) всасывается. Cmax создается через 4 ч. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет около 20 ч. Проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Выводится медленно, преимущественно с мочой.
Показания
Уретрит и вагинит, обусловленные Trichomonas; амебиаз кишечника и печени, лямблиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным имидазола), патологические изменения формулы крови (в т.ч. в анамнезе), органические заболевания ЦНС (активная стадия), беременность, кормление грудью. Дети до 3-ех лет, а также с массой тела меньше 16 кг.
С осторожностью
При печеночном амебиазе лечение следует сочетать с удалением гноя из абсцесса.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA B: т.е. в опытах на животных не выявлено неблагоприятного действия на плод, а адекватных контролируемых исследований у беременных не проводилось.
Применение в 1 триместре запрещено, в остальных - с осторожностью. При лактации применение запрещено.
Способ применения и дозы
Внутрь перед едой, запивая небольшим количеством воды или смешивая с полужидкой пищей.
Уретрит и вагинит: 2 г однократно.
Амебиаз кишечника, лямблиоз: однократно, взрослым - 2 г, детям - 30 мг/кг.
Амебиаз печени: в течение 5 дней, взрослым - 1,5 г/сут, детям - 30 мг/кг/сут (однократно или в несколько приемов).
Побочные эффекты
Нарушение пищеварения, тошнота, боль в области желудка, металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, лейкопения, крапивница; редко - головокружение, нарушение координации движений, атаксия, парестезия, полинейропатия.
Передозировка
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При сочетанном применении секнидазол потенцирует антикоагулянтное действие варфарина и повышает риск кровотечений за счет снижения печеночного катаболизма антикоагулянта. В таких случаях рекомендуется чаще определять ПВ, осуществлять мониторинг MHO и при необходимости корректировать дозу варфарина в течение всего курса терапии секнидазолом, а также еще в течение 8 дней после окончания терапии.
Секнидазол не рекомендуется сочетать с векурония бромидом.
При сочетанном применении секнидазола с дисульфирамом возможно развитие психотических реакций, состояния спутанности сознания.
При одновременном применении секнидазола с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (приливы жара к лицу, рвота, тахикардия). В период лечения секнидазолом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Особые указания
Секнидазол не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе имеется указание на заболевание крови.
В период применения препарата возможна умеренная обратимая лейкопения; количество лейкоцитов восстанавливается после прекращения лечения.