Симепревир
Субстанция
ФТГ:
Противовирусные средства
АТХ:
Simeprevir, ингибиторы протеазы, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противовирусные препараты для лечения гепатита
Фармдействие
Ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C, участвующей в репликации вируса. Блокада вирусной протеазы приводит к нарушению созревания вирусных частиц вируса гепатита С генотипов 1а и 1b.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. Связь с белками плазмы составляет более 99,9%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 40 ч. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется в комплексной терапии с ритовирином и пэгинтерфероном альфа для лечения хронического гепатита С генотипа 1.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Дозирование
150 мг (1 капсула) 1 раз/сут во время еды.
Высшая суточная доза: 150 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Побочные эффекты
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.
Дерматологические реакции: реакции фоточувствительности.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Рифампицин снижает эффективность симепревира до 90%.
Ритонавир потенцирует действие симепревира.
Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств, вследствие снижения кислотности желудочного сока.
Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию симепревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.
Особые указания
С осторожностью:
Пожилой возраст - старше 65 лет, тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Особые указания:
Не применяется в качестве монотерапии.
При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.