Софосбувир
Субстанция
ФТГ:
Противовирусные средства
АТХ:
Sofosbuvir, прочие противовирусные препараты, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противовирусные препараты для лечения гепатита
Фармдействие
Пролекарство. В организме метаболизируется до активной формы (GS-461203). Ингибирует РНК-полимеразы, с помощью которых вирус гепатита C копирует собственную РНК.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 15 минут. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения хронического гепатита С генотипов 1, 2, 3 и 4. Используется в составе комплексной терапии при хроническом гепатите С.
Противопоказания
Беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
Дозирование
Внутрь, по 400 мг один раз в сутки в течение 12 недель.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: обморок.
Система кровообращения: периферический отек.
Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.
Эндокринная система: гипотиреоз.
Органы чувств: редко - ретинопатия.
Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Рифампицин снижает эффективность софосбувира до 90 %.
Ритонавир потенцирует действие софосбувира.
Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств вследствие снижения кислотности желудочного сока.
Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию софосбувира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.
Особые указания
С осторожностью:
Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Особые указания:
При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.