Сульфагуанидин
Субстанция
ФТГ:
Противомикробное средство - сульфаниламид
АТХ:
Sulfaguanidine, сульфаниламиды, кишечные противомикробные препараты, противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
противодиарейные, кишечные противомикробные препараты
Фармдействие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. в кишечнике.
Фармакокинетика
Абсорбция незначительная. В кишечнике создается высокая бактериостатическая концентрация.
Показания
Бактериальная дизентерия,
колит,
энтероколит;
подготовка к операциям на толстом кишечнике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефроуролитиаз, порфирия, B12-дефицитная анемия, беременность, период лактации, период новорожденности, грудной возраст.
Дозирование
При острой дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут). При необходимости через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут), ночью не дают, 5 день - 3 г/сут.
Детям до 3 лет - 0.2 г/кг/сут в 3 приема, старше 3 лет - 0.4-0.75 г 4 раза в сутки в течение 7 дней.
При лечении др. инфекций: взрослым - внутрь, по 1-2 г каждые 4-6 ч; в следующие 2-3 дня - половинные дозы.
Детям - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.2-0.5 г каждые 6-8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны кишечника - по 0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней после операции. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), гиповитаминоз В, лейкопения, неврит.
Взаимодействие
Снижает надежность пероральной контрацепции. Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают ПАБК).
НПВП, гипогликемические ЛС (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
С целью предупреждения кристаллурии в период лечения больные должны получать обильное питье (2-3 л/сут). Раннее прекращение лечения или недостаточные дозы могут приводить к появлению устойчивых штаммов возбудителей. В период лечения рекомендуется прием витаминов группы В.