Сульфагуанидин
Субстанция
ФТГ:
Противомикробное средство - сульфаниламид
АТХ:
Sulfaguanidine, сульфаниламиды, кишечные противомикробные препараты, противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
противодиарейные, кишечные противомикробные препараты
Фармдействие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. в кишечнике.
Фармакокинетика
Абсорбция незначительная. В кишечнике создается высокая бактериостатическая концентрация.
Показания
Бактериальная дизентерия,
колит,
энтероколит;
подготовка к операциям на толстом кишечнике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефроуролитиаз, порфирия, B12-дефицитная анемия, беременность, период лактации, период новорожденности, грудной возраст.
Дозирование
При острой дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут). При необходимости через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут), ночью не дают, 5 день - 3 г/сут.
Детям до 3 лет - 0.2 г/кг/сут в 3 приема, старше 3 лет - 0.4-0.75 г 4 раза в сутки в течение 7 дней.
При лечении др. инфекций: взрослым - внутрь, по 1-2 г каждые 4-6 ч; в следующие 2-3 дня - половинные дозы.
Детям - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.2-0.5 г каждые 6-8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны кишечника - по 0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней после операции. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), гиповитаминоз В, лейкопения, неврит.
Взаимодействие
Сульфагуанидин взаимодействует с ОТИНДОЛ
борная кислота + прокаин
Снижает надежность пероральной контрацепции. Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают ПАБК).
НПВП, гипогликемические ЛС (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
С целью предупреждения кристаллурии в период лечения больные должны получать обильное питье (2-3 л/сут). Раннее прекращение лечения или недостаточные дозы могут приводить к появлению устойчивых штаммов возбудителей. В период лечения рекомендуется прием витаминов группы В.