Сульфален

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Chlamydia trachomatis, Plasmodium spp.

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, TCmax - 4-6 ч. Связь с белками плазмы - невысокая. При однократном парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи (40%). Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования и образования комплексов с глюкуроновой кислотой, полностью лишенных противомикробной активности. В крови содержится 2-25%, в моче - 45-77% ацетилированного вещества. T1/2 - 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой фильтрации.

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

пневмония,

бронхит,

гонорея,

сепсис,

токсоплазмоз,

синусит,

отит,

воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (холецистит, цистит, пиелит, уретрит),

рожа,

раневые инфекции,

трахома,

абсцессы,

мастит,

остеомиелит,

малярия (в комбинации с противомалярийными ЛС, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

При острых и быстропротекающих инфекциях - внутрь, в 1-й день 1 г, затем по 0.2 г в день за 30 мин до еды. При хронических инфекциях и для профилактики - 1 раз в неделю по 2 г, в течение 1-1.5 мес. В/в или в/м - по 5-10 мл 10% раствора 1 раз в 1-й день, в последующие дни - по 2 мл раствора 1 раз в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Головная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, аллергические реакции.

Противомикробное действие суммируется с эффектом эритромицина, линкомицина, новобиоцина, фузидина, тетрациклинов и леворина.

При комбинации с пенициллинами, рифамицином, стрептомицином и др. аминогликозидами, налидиксовой кислотой наблюдается антагонизм. Сочетание с оксациллином приводит к усилению токсичности. Прокаин, бензокаин, тетракаин подавляют антибактериальную активность.

НПВП, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают нежелательное действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Применение при дизентерии нецелесообразно. В терапевтических дозах не нарушает функции почек. Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье.