Тамсулозин

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Абсорбция - высокая (более 90%). TCmax после однократного приема внутрь 0.4 мг - 6 ч. Связь с белками плазмы - 94-99%. Объем распределения незначителен - 0.2 л/кг. Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизмененном виде. Выводится почками (4-9% в неизмененном виде). T1/2 - 10-12 ч для капсул пролонгированного действия и 15-19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Гиперчувствительность.

С осторожностью. ХПН (КК ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжелая печеночная недостаточность.

Внутрь, по 0.4 мг/сут, запивая достаточным количеством воды. Капсулы и таблетки принимают целиком, не разжевывая, капсулы - после первого приема пищи, таблетки - не зависимо от приема пищи.

Головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, боль в спине, ринит; ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; тошнота, рвота, запоры или диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата), симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента, ЛС, увеличивающие ОЦК, сосудосуживающие ЛС), контроль функции почек. Диализ малоэффективен (интенсивно связывается с белками плазмы).

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет). Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Др. альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Как и при использовании др. альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.